【摘 要】
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自1964年第一例药物运载系统成功应用于改善药物治疗效果以来,经过近五十年的研究发展,药物运载系统在癌症的诊断和治疗、慢性疾病的治疗以及感染疾病的预防等方面有着重要的应用和巨大的发展。本文针对新型有效抗菌药物匮乏,易导致细菌耐药性的问题,利用聚合物载药材料,实现对喹诺酮类抗菌药物的负载,并考察了药物负载于运载体前后抑菌活性的变化。同时,制备了新型聚合物载药材料无限配位聚合物微球,探讨了该材料的性质
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自1964年第一例药物运载系统成功应用于改善药物治疗效果以来,经过近五十年的研究发展,药物运载系统在癌症的诊断和治疗、慢性疾病的治疗以及感染疾病的预防等方面有着重要的应用和巨大的发展。本文针对新型有效抗菌药物匮乏,易导致细菌耐药性的问题,利用聚合物载药材料,实现对喹诺酮类抗菌药物的负载,并考察了药物负载于运载体前后抑菌活性的变化。同时,制备了新型聚合物载药材料无限配位聚合物微球,探讨了该材料的性质,并考察了该材料的载药性能。具体的研究内容为：(1)利用生物相容性优良的多糖类聚合物壳聚糖,以化
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随着眼表炎症的日益增多，抗菌消炎类眼药在眼表感染中应用也越来越广泛。诺氟沙星和加替沙星分别属于第三代和第四代喹诺酮类药物，具有抗菌作用强、抗菌谱广等优点，已在临床眼科细菌性感染治疗中广泛应用，但其引起的毒副作用也日益凸显，该药物对角膜的毒副作用也越来越受到研究者的关注。而角膜内皮层作为角膜基质和前房间的屏障，对维持角膜的透明性起到至关重要的作用，哺乳动物角膜内皮细胞（除兔外）在成年后即失去再生能力
目的：通过“一锅煮”多组分反应(MCRs)合成2-吡咯烷酮类衍生物HL-5201,并探讨HL-5201的抗炎免疫等相关药理活性。方法：1)以丁炔二酸二乙酯、环己胺、2-氨基吡啶和甲醛为原料,冰醋酸为催化剂,在乙醇溶剂中,采用“一锅煮”四组分反应合成2-吡咯烷酮类衍生物HL-5201,采用薄层色谱法(TLC)监测反应的进行,通过硅胶柱层析或重结晶法对粗产物进行分离纯化。通过质谱(MS)、核磁共振氢谱
离子跨膜传输在生物体系中发挥着重要的作用。对一些通道类疾病,例如跨上皮传输受损或囊泡功能受损引起的疾病发挥着重要作用。因此,对离子跨膜传输的研究不仅有助于我们了解天然离子通道的生物功能,而且,在新药开发方面也具有广泛的应用价值。由于天然的离子通道种类繁多,结构功能复杂,通常在生理条件下发挥作用,且对pH和温度敏感,因而限制了天然通道蛋白的更广泛的实际应用。因此,研究者们希望通过合成一些结构相对简单
目的研究四氢嘧啶类化合物ZL-5015(1,3-二环戊基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯)的抗炎镇痛作用及其作用机制。方法1.以丁炔二甲酸二乙酯、甲醛、环戊胺为原料,冰醋酸为催化剂,在乙醇溶剂中经氨基化作用、Mannich反应、亲核加成反应和脱氢环化反应等一步法合成四氢嘧啶类化合物ZL-5015。经柱层析分离纯化。2.采用二甲苯诱导小鼠耳郭肿胀模型,观察ZL-5015体内给药的抗炎
大量证据表明蛋白质和多肽所形成的淀粉样纤维与几十种人类疾病有着密切的关系,如Aβ肽、溶菌酶、胰岛素和α突触蛋白。蛋白质和多肽的淀粉样变性会导致器官的损伤和功能的丧失,最终引发疾病,包括Ⅱ型糖尿病、阿尔兹海默症、帕金森症、家族性血管等一系列由淀粉样沉积所引起的系统淀粉样变性疾病。淀粉样纤维在细胞膜聚集,引起细胞功能损害,最终导致细胞死亡,从而引发各种疾病。淀粉样纤维的形成是一个复杂的过程,多肽在此过
目的：建立准确度高、灵敏度高的液相色谱-电喷雾串联质谱法（UPLC-MS/MS法）测量正常大鼠及四氧嘧啶诱导糖尿病大鼠血浆和代谢物中芒果苷的含量，进行动力学分析。方法：用乙酸乙酯液液萃取法对生物样品进行预处理，液相梯度洗脱使用C18柱（50×2.1mm，3μm），流动相为甲醇-水（0.20%甲酸），流速为0.35mL/min。检测使用ESI源，采用正离子SRM工作模式。结果：本实验得到芒果苷在血浆
该文章就肾素抑制剂和受体阻滞剂阿利吉仑的相关研究进行综述，它具有长半衰期、通过胆汁排泄等药理特性，无论单用或与常用降压药物联用，均有良好的耐受性和降压作用，且具有逆转心室重构、改善心力衰竭、肾脏保护、抗动脉粥样硬化、改善胰岛素抵抗等器官保护作用。
目的：采用不同能量密度2940nm点阵铒激光治疗紫外线诱导下小鼠光老化皮肤，对比观察小鼠皮肤结构，Ⅰ型胶原及MMP-1蛋白表达的变化，为临床上择优治疗皮肤光老化提供参考。方法：建立小鼠皮肤光老化模型，将50只雌性昆明小鼠，均分为5组。A组：正常对照组(不行任何干预)；B组：UV照射组；C组：UV照射+600mj/p铒激光治疗组；D组：UV照射+800mj/p铒激光治疗组；E组：UV照射+1000m