【摘 要】
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目的研究四氢嘧啶类化合物ZL-5015(1,3-二环戊基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯)的抗炎镇痛作用及其作用机制。方法1.以丁炔二甲酸二乙酯、甲醛、环戊胺为原料,冰醋酸为催化剂,在乙醇溶剂中经氨基化作用、Mannich反应、亲核加成反应和脱氢环化反应等一步法合成四氢嘧啶类化合物ZL-5015。经柱层析分离纯化。2.采用二甲苯诱导小鼠耳郭肿胀模型,观察ZL-5015体内给药的抗炎
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目的研究四氢嘧啶类化合物ZL-5015(1,3-二环戊基-1,2,3,6-四氢嘧啶-4,5-二甲酸二乙酯)的抗炎镇痛作用及其作用机制。方法1.以丁炔二甲酸二乙酯、甲醛、环戊胺为原料,冰醋酸为催化剂,在乙醇溶剂中经氨基化作用、Mannich反应、亲核加成反应和脱氢环化反应等一步法合成四氢嘧啶类化合物ZL-5015。经柱层析分离纯化。2.采用二甲苯诱导小鼠耳郭肿胀模型,观察ZL-5015体内给药的抗炎作用。取BALB/c小鼠50只,随机均分为5组,分别为溶媒对照组,阿司匹
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钠尿肽是一类结构与功能相似的多肽分子，它们通过与钠尿肽受体结合释放鸟苷酸环化酶等信号物质，从而产生降血压、降低心脏负荷等一系列生理效应。目前，rhBNP（重组人脑钠肽）类药物已上市多年用于急性心力衰竭症状的缓解，近年许多研究报告怀疑它的临床治疗作用。本文基于多肽二级结构的多样性，通过研究BNP的三维结构来制备具有高活性的药物分子，为其制剂研究提供支持。经过家兔胸主动脉离体血管灌流实验分析发现,化学
蛋白质淀粉样沉积是一些人类疾病的重要特征之一,通过抑制淀粉样纤维的形成和破坏原纤维形成可治疗与淀粉样纤维相关的疾病,天然多酚化合物由于可与多肽淀粉样聚集体作用而成为这类疾病的潜在治疗药物。越来越多的证据表明,在多酚化合物的分解代谢的过程中,会直接或间接的产生促氧化作用。在生物系统中多酚具有发挥促氧化性的潜能,包括修饰蛋白质、诱导活性氧的生成、和使DNA链发生断裂。目前实验证明多酚化合物对蛋白质的淀
脱氢枞胺是歧化松香胺的主要成分，是一种重要的松香改性产品。其特有的三环二萜结构赋予其衍生物有抗菌、抗病毒、抗癌等生物活性。本文主要研究对脱氢枞胺B环进行结构改造，合成了一些新型脱氢枞胺衍生物。并对合成的化合物进行了抗癌、抗自由基、抗HIV活性测试，以期将脱氢枞胺衍生物的应用领域拓展到生物制药领域，此项研究对松香产品的深加工的发展有重要意义。本文以脱氢枞胺为原料，用乙酸酐或三氟乙酸酐保护氨基，采用三
随着肿瘤治疗手段的不断发展，恶性肿瘤患者的生存率逐步提高，在人群中，恶性肿瘤治疗后的生存者越来越多。目前在每700个年轻人中，有一人是恶性肿瘤患者。化学药物是目前恶性肿瘤治疗的基本方法之一，但会给患者带来生育能力的破坏。保存化疗患者生育力已经成为肿瘤临床治疗学的一个迫切需要解决的问题。环磷酰胺是常用的抗肿瘤药物，可导致部分抗癌治疗患者生育力丧失，故探索环磷酰胺男性生殖损伤的机制将对抗癌过程中的生殖
胰岛素样生长因子1型受体(IGF1R)是一个重要的抗癌药物靶标。发现和优化IGF1R抑制剂一直是抗癌药物研发领域广泛关注和研究的热点。而且，已有一些IGF1R抑制剂的研究在初期临床试验阶段取得了成功。由于IGF1R和胰岛素受体(IR)的蛋白质序列高度同源，但功能完全不同，因此，发现特异性IGF1R抑制剂是这一领域的难点。目前，国际上已有研究组通过计算机辅助和生物学实验结合的方法筛选出一些IGF1R
顺铂能够与DNA共价结合，能够抑制肿瘤细胞的DNA复制过程，在其成功运用于临床后，推动了金属配合物药物成为了研究的热点。DNA作为遗传信息的携带者，成为目前临床上许多抗癌药物的作用靶点。研究金属配合物与生物大分子(DNA和BSA)之间的作用，对研究开发低毒、高效的抗癌药物具有重要意义。基于这一背景，本文选取两种N,N’-双取代草酰胺作桥联配体，设计合成了一系列草酰胺多核配合物并培养出了4个化合物的
人的角膜位于眼球的最前端，而角膜上皮层又位于角膜的最外侧，是抵御外界病原体入侵的第一道防线，极易受到感染，引发角膜炎症，影响患者视力的准确性。加替沙星和利福平是目前眼科中治疗角膜炎症常用的抗生素类抗菌药物，随着应用的普及，加替沙星和利福平是否具有细胞毒性作用等问题引起越来越多的关注和重视，越来越多的研究建议降低使用浓度和剂量。但目前仍未见有关于加替沙星和利福平对人角膜上皮(HCEP)细胞毒性作用的
随着眼表炎症的日益增多，抗菌消炎类眼药在眼表感染中应用也越来越广泛。诺氟沙星和加替沙星分别属于第三代和第四代喹诺酮类药物，具有抗菌作用强、抗菌谱广等优点，已在临床眼科细菌性感染治疗中广泛应用，但其引起的毒副作用也日益凸显，该药物对角膜的毒副作用也越来越受到研究者的关注。而角膜内皮层作为角膜基质和前房间的屏障，对维持角膜的透明性起到至关重要的作用，哺乳动物角膜内皮细胞（除兔外）在成年后即失去再生能力
目的：通过“一锅煮”多组分反应(MCRs)合成2-吡咯烷酮类衍生物HL-5201,并探讨HL-5201的抗炎免疫等相关药理活性。方法：1)以丁炔二酸二乙酯、环己胺、2-氨基吡啶和甲醛为原料,冰醋酸为催化剂,在乙醇溶剂中,采用“一锅煮”四组分反应合成2-吡咯烷酮类衍生物HL-5201,采用薄层色谱法(TLC)监测反应的进行,通过硅胶柱层析或重结晶法对粗产物进行分离纯化。通过质谱(MS)、核磁共振氢谱
离子跨膜传输在生物体系中发挥着重要的作用。对一些通道类疾病,例如跨上皮传输受损或囊泡功能受损引起的疾病发挥着重要作用。因此,对离子跨膜传输的研究不仅有助于我们了解天然离子通道的生物功能,而且,在新药开发方面也具有广泛的应用价值。由于天然的离子通道种类繁多,结构功能复杂,通常在生理条件下发挥作用,且对pH和温度敏感,因而限制了天然通道蛋白的更广泛的实际应用。因此,研究者们希望通过合成一些结构相对简单