【摘 要】
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1-环丙基-8-甲氧基氟喹诺酮类化合物合成研究;1-环丙基-6-氟-8-甲氧基氟喹诺酮-3-羧酸是强效低毒氟喹诺酮母核,其衍生物中加替沙星(Gatifloxacin)、巴罗沙星(Balofloxacin)、
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1-环丙基-8-甲氧基氟喹诺酮类化合物合成研究;1-环丙基-6-氟-8-甲氧基氟喹诺酮-3-羧酸是强效低毒氟喹诺酮母核,其衍生物中加替沙星(Gatifloxacin)、巴罗沙星(Balofloxacin)、莫西沙星(Moxifloxacin)已经上市,并在临床取得良好疗效.所以该论文在此母核基础上进行结构修饰,以期找到具有价值的化合物.该论文设计合成了17个此类喹诺酮衍生物,这些化合物中的十五个未见文献报道,其结构通过了红外、质谱、核磁共振氢谱、元素分析的确证.T-614(iguratiomd)合成工艺优化;非甾体抗炎药(NSAIDs)的有效治疗作用源于对环氧化酶-2(COX-2)的抑制作用,其副作用则是由于对环氧化酶-1(COX-1)的抑制作用所致,因此寻找高效COX-2选择性抑制剂成为NSAIDs药物的研究热点.日本Toyama 公司开发的T-614(iguratimod)在临床取得良好效果,现已处于注册前.该文对其合成工艺进行了优化.
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