噻吩并嘧啶类衍生物在稠杂环化合物中具有重要的地位，这类化合物在结构上与嘌呤相似，被认为是潜在的抑制核酸代谢的药物，因其在抗真菌、抗菌、杀虫、催眠、抗过敏、抗病原体、抗肿瘤，以及除草等方面具有广谱的药理活性而引起人们极大的兴趣。该类物质已经成为农药和医药研究的热点，具有广阔的应用前景与理论意义。本文以丁醛、氰乙酸乙酯、硫磺在三乙胺作用下制得2-氨基-5-乙基噻吩-3-羧酸乙酯,再与三苯基膦、六氯乙烷及三乙胺反应,以84%的产率得到膦亚胺,接着应用膦亚胺与芳基异氰酸酯的aza-Wittig反应生成碳二亚胺,然后用酰肼或者硫酚为亲核试剂进攻碳二亚胺,在催化量的乙醇钠或碳酸钾的作用下，以较好的产率得到噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物，该方法原料易得、条件温和,收率较高。所合成的化合物均未见文献报道过，系统研究了它们的波谱性质与除草生物活性。具体研究内容如下：1．通过实验一共合成了二个系列，共43个新的化合物，其具体类型如下：Ⅰ：2-芳胺基-3-芳酰胺基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物（24个）Ⅱ：2-芳硫基-3-芳基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物（19个）2．对合成的新化合物进行了初步的除草生物活性实验，通过实验我们发现有些化合物表现出优良的除草生物活性，并分析了目标化合物的结构与除草生物活性之间的构效关系，以期为新型农药的进一步研究提供参考。