【摘 要】
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乏氧组织显像能直接提供组织低氧但存活的依据,可以用于心、脑血管及肿瘤等疾病的诊断.因此,乏氧组织显像剂具有极其重要的临床应用价值,近年来已经成为放射性药物研究的热点
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乏氧组织显像能直接提供组织低氧但存活的依据,可以用于心、脑血管及肿瘤等疾病的诊断.因此,乏氧组织显像剂具有极其重要的临床应用价值,近年来已经成为放射性药物研究的热点之一.为了开发新的乏氧显像剂,主要进行了如下两个方面的工作:1.合成了一种新的氨荒酸类化合物,2-(4-硝基咪唑)-乙基二硫代氨基甲酸钾(NIET),研究了影响<99m>TcO-NIET以及<99m>TcN-NITE标记率的相关因素.在最佳标记条件下,标记率均为90﹪.<99m >TcO-NIET在荷S180肉瘤小鼠体内分布实验表明,该标记物在肿瘤有一定的摄取,注射后4h,肿瘤/肌肉2.80.在所有组织器官中清除较快,通过肝、肾排出体外,并且肾中滞留略高于肝.胃以及小肠滞留的放射性物质也较少.2.1-氨基-3-(4-硝基咪唑)丙醛肟(N4AIPO)是一种含有硝基咪唑的氨基肟配体,<99m>Tc标记后可以进行乏氧组织显像.该工作首先研究了各种因素对标记率的影响.由最佳标记条件确定药盒的配方,并制备了冻干药盒.另外,利用HPLC建立药盒中主药(N4AIPO)含量测定的标准方法,并对药盒的稳定性和异常毒性等进行了相关的研究.
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