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目的：研究福州海王福药制药有限公司替吉奥片（受试制剂）与日本大鹏替吉奥胶囊（商品名：爱斯万）（参比制剂）单次给药的人体生物等效性。方法：1.病例：选择29例ⅢⅣ期恶性肿瘤患者作为受试对象，其中男性12例，女性17例；受试者的年龄31～69岁，平均年龄为（49.6±9.8）岁。受试对象随机分成两组，分别为TR组和RT组。采用多中心、开放、随机、双周期交叉试验设计，两周期间的清洗期一周。2.给药方法：每次试验受试者分别在餐后1小时口服替吉奥片或爱斯万60mg（3片或3粒）受试者于服药前（0h）和服药后0-48h内12个时间点采集血样。3.生物样品分析：采用LC-MS/MS法测定受试者服药后血浆中替加氟、5-氟尿嘧啶、吉美嘧啶和奥替拉西的浓度。4.统计学处理：采用非房室模型法（NCA）计算药代动力学参数和相对生物利用度并评价生物等效性。AUC0-t值，AUC0-∞，Cmax经对数转换后进行方差分析，Tmax采用非参数检验法。结果：29名癌症患者口服受试制剂或参比制剂（60mg/人）后各成分的主要药动学参数如下：1、替加氟的Cmax分别为（2080±601）和（2050±615）ng/ml；t1/2z分别为（12.0±3.71）和（11.8±3.74）h；AUClast分别为（25300±10900）和（24600±11600）h·ng/ml；2、5-氟尿嘧啶的Cmax分别为（161±73.5）和（166±79.9）ng/ml；t1/2z分别为（1.85±0.680）和（1.79±0.641）h；AUClast分别为（829±506）和（824±415）h·ng/ml；3、吉美嘧啶的Cmax分别为（351±141）和（334±143）ng/ml；t1/2z分别为（3.78±1.65）和（3.75±1.62）h；AUClast分别为（1570±914）和（1550±868）h·ng/ml；4、奥替拉西的Cmax分别为（68.4±62.4）和（56.2±39.9）ng/ml；t1/2z分别为（3.12±1.85）和（3.56±2.17）h；AUClast分别为（243±185）和（241±172）h·ng/ml；5、受试制剂或参比制剂中替加氟、5-氟尿嘧啶、吉美嘧啶和奥替拉西的相对生物利用度分别为（102.8±5.43）%，（100.6±3.36）%，（101.3±6.35）%，（100.8±16.64）%。结论：受试制剂与参比制剂中待测成分AUClast几何均值比的90%置信区间在80%125%之间，Cmax几何均值比的90%置信区间在75%133%之间；Tmax无显著性差异。受试制剂替吉奥片与参比制剂爱斯万具有生物等效性。