本论文对半乳糖簇化合物进行了研究，合成了多种半乳糖簇分子，通过¹HNMR、¹³C NMR、COSY等证实了其结构，对它们的肝靶向性作了初步的探讨，通过紫外分光光度法开辟了一条新的测量化合物肝靶向性的方法，并且合成了小分子半乳糖簇-氟尿嘧啶偶联物，同样证实了其结构，并对其抗肿瘤活性进行了初步研究。 具体研究内容及其创新研究成果如下： （1）设计并合成了一系列不同骨架的二、三分支半乳糖簇化合物，通过放射性标记体外竞争结合实验表明配体分子价数的增加有利于其与肝细胞的结合，配体分子结构中含有疏水基苯环时与肝细胞的结合力有明显的增强。 （2）设计并合成了两种半乳糖苷化合物紫外探针，并采用该紫外探针通过紫外分光光度法测定了不同浓度半乳糖苷化合物与肝细胞的结合率，开辟了一条新的测量化合物肝靶向性的方法。 （3）合成了两种5-氟尿嘧啶-半乳糖苷偶联物，采用MTT法来测试了它们抗肿瘤活性。结果表明：5-氟尿嘧啶与半乳糖簇偶联后抗癌活性并没有降低。