磺酰化的杂环化合物是一类非常重要的化合物,广泛分布于天然产物中,并被应用于有机合成化学、药物化学、天然产物化学等领域。其中磺酰化呋喃衍生物和磺酰化咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物在医药化工领域有着广泛的应用价值,该类衍生物具有镇静催眠、抗焦虑、抗肿瘤、抗菌等多种生物活性。本文采用多组分反应合成策略,设计合成多种磺酰基取代的呋喃衍生物和磺酰基取代咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物。论文主要包括以下三个部分:第一章,综述了呋喃衍生物和咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物及磺酰基在药物分子设计中的应用,以及它们的合成研究进展。第二章,常温条件下,通过三氟乙酸催化1,3-二羰基类化合物与苯丙炔醛,苯亚磺酸钠反应,合成了一系列磺酰化呋喃衍生物,并通过抗癌活性筛选发现了多个具有A549细胞抑制活性的磺酰化呋喃衍生物。第三章,常温条件下,通过三氟乙酸催化2-氨基吡啶与苯丙炔醛,苯亚磺酸钠反应,合成了一系列磺酰化咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物,并对合成的产物进行了抗癌活性筛选。