【摘 要】
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作为一种具有高度专一性和高催化效率的蛋白质,酶对生物体维持其正常的代谢平衡起着非常重要的作用。科学家们一直致力于能够设计出像酶那样在温和条件下具有高度立体专一性的高效催化剂。作为有机体中的一种抗氧化硒酶,谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)能够利用谷胱甘肽(GSH)来催化还原对生物体有害的氢过氧化物,从而使机体细胞内外的生物分子免受活性氧的损伤。GPx作为抗氧化药物前体有着广阔的应用前景,比如被第一个报道
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作为一种具有高度专一性和高催化效率的蛋白质,酶对生物体维持其正常的代谢平衡起着非常重要的作用。科学家们一直致力于能够设计出像酶那样在温和条件下具有高度立体专一性的高效催化剂。作为有机体中的一种抗氧化硒酶,谷胱甘肽过氧化物酶(GPx)能够利用谷胱甘肽(GSH)来催化还原对生物体有害的氢过氧化物,从而使机体细胞内外的生物分子免受活性氧的损伤。GPx作为抗氧化药物前体有着广阔的应用前景,比如被第一个报道的具有GPx活力的小分子化合物Ebselen已经作为抗氧化药物上市。近年来,科学家们将目光主要集中在开发
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目的:观察皮下注射重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF)是否可以促进大鼠缺血后肢血管新生,并研究rhG-CSF对不同性别大鼠缺血后肢血管新生的促进作用有无差异。方法:健康成年雄性和雌性Wistar大鼠(购自青岛药检所实验动物中心)各20只,均在无菌条件下结扎左侧股动脉及其分支,制作大鼠后肢缺血模型。成模后雄性大鼠和雌性大鼠各随机分为2组,即对照组和实验组(rhG-CSF骨髓动员组),每组10只
【目的】本课题旨在探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)对残肾大鼠肾小球毛细血管内皮细胞的保护作用及对相关促进/抑制血管生成因子表达的影响,为ARB类药物临床治疗慢性肾脏病(CKD)提供新的实验和理论依据。【方法】通过结扎左肾肾动脉上支、中支和切除右肾建立残肾大鼠模型。32只8周龄雄性SD大鼠(体重为200-250g)随机分成三组:(1)氯沙坦组(n=12),给予氯沙坦25mg/kg/day灌胃;(
驻极体(Electret)是一类能够长期储存空间电荷或/和偶极电荷而表现出永久电极化状态的功能电介质材料。利用外源性驻极体的静电效应和微电流供给特性能有效调控生物组织与生物大分子的驻极态,促进骨折和创面愈合,加速神经再生,改善血液流变特性,调控细胞生长和凋亡,抑制细菌生长等。我们的前期研究表明:驻极体还可以作为一种新型的物理促渗因子对皮肤长期提供静电场和微电流,改善皮肤超微结构,促进药物的经皮吸收
目的预适应是指一次或多次短暂的轻度刺激后可触发机体启动内源性的保护机制继而对随后发生的严重的刺激产生耐受性，是机体的一种重要的保护机制。目前有很多种物质已经被证实可以有效的诱导出预适应的产生，例如：CoC12，DFO或3-NPA等等，但由于这些化学物质具有较强的毒副作用，所以很难应用于临床之中。红霉素是临床上常用的一种大环内酯类抗菌素，有研究表明其可以干扰线粒体的能量代谢从而模拟缺血诱发预适应，最
目的新药的临床药代动力学研究旨在阐明药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄的动态变化规律。对药物上述处置过程的研究,是全面认识人体与药物间相互作用不可或缺的重要组成部分,也是临床制定合理用药方案的依据。由于生物样品成分复杂、干扰严重且所含药物浓度低,建立合理的分离、纯化和定量分析方法是药物分析的关键。本文应用气相色谱法,建立了卵磷脂络合碘片的生物样本分析方法,对卵磷脂络合碘片在健康人体内的药代动力学进
卡替洛尔和美托洛尔是两种重要的β-肾上腺素能受体阻滞剂,临床上具有显著的长效降压和减慢心率的效果,其中卡替洛尔还是治疗原发性开角型青光眼和高眼压症的首选药物,美托洛尔更是近年来世界高血压治疗的首选药。卡替洛尔和美托洛尔都是旋光性化合物,存在一对对映异构体,目前临床以消旋体形式给药,文献研究表明,(S)-卡替洛尔和(S)-美托洛尔具有活性更高,效果更好和毒副作用更小的特点,具有很大的开发价值。本论文
本文针对抗单纯疱疹病毒药物毒性相对较大、容易产生耐药株的缺点,以及硫酸多糖的广谱抗病毒活性,利用酶降解方法降解κ-卡拉胶,制得κ-卡拉胶寡糖。使用不同的磺化方法和脱硫酸基方法修饰κ-卡拉胶寡糖,分别得到κ-卡拉胶寡糖磺化衍生物和κ-卡拉胶寡糖脱硫酸基衍生物。利用单纯疱疹病毒HSV-1研究κ-卡拉胶寡糖及其衍生物的抗病毒活性,同时研究了它们的抗凝血活性。从而筛选出具有较高抗单纯疱疹病毒的κ-卡拉胶寡
苯妥英钠(Phenytoin sodium,DPH-Na)又名大仑丁,系二苯乙内酰脲类钠盐。自1938年起应用于临床至今,一直是抗癫痫大发作的首选药物。DPH-Na有效血药浓度仅在10～20μg·mL~(-1)范围内,且具非线性药动学特性,血药浓度在常用剂量下个体差异较大,极易发生中毒。DPH-Na中毒后常致小脑损害,产生眩晕、小脑性共济失调和平衡障碍。DPH-Na中毒可因给药途径、用药量和用药时
急性冠状动脉闭塞再灌注治疗后,血管损伤造成的微血管功能障碍,限制了彻底(或完全)的组织灌注,影响治疗效果。其中微血栓形成、钙超载等可能造成微血管功能障碍,但血管内皮功能损伤亦是其主要原因之一。解除或减轻再灌注内皮功能损伤成为减轻再灌注损伤研究的重点。因此,培养心肌微血管内皮细胞,建立心肌微血管内皮细胞的缺氧/复氧(hypoxia/reoxygenation,H/R)模型,对研究缺血再灌注损伤的途径
目前生物活性肽的研究已经成为生命科学领域的一个热点,但目前大多数生物活性小肽都是化学法合成,价格昂贵,反应复杂,存在副产物难以除去和消旋化等问题。因此寻找一种更加经济,方便的方法就显得尤其重要。与化学法相比,酶法合成无毒,反应简单,不涉及到消旋问题,是值得探讨的肽合成途径。在生物活性短肽中,我们发现很多功能肽都含有亲水性氨基酸天冬氨酸Asp,如世界上第一个成功产业化应用酶法合成的阿斯巴甜二肽,还有