【摘 要】
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拉米夫定是一种治疗乙肝的核苷类药物。它对HBV-DNA具有快速显著的抑制作用,对肝功能有一定的改善作用。原儿茶酸是一种水溶性酚酸成分。它具有明显的抗乙型肝炎病毒作用。本实验室对拉米夫定与原儿茶酸药物组合进行了药效学与药理学的研究,发现拉米夫定与原儿茶酸联合使用不仅具有明显的抗HBV协同作用,而且对HBV所致肝损伤也有一定的保护。本文在实验室前期研究工作基础上,进一步开展了该药物组合的药动学研究及其
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拉米夫定是一种治疗乙肝的核苷类药物。它对HBV-DNA具有快速显著的抑制作用,对肝功能有一定的改善作用。原儿茶酸是一种水溶性酚酸成分。它具有明显的抗乙型肝炎病毒作用。本实验室对拉米夫定与原儿茶酸药物组合进行了药效学与药理学的研究,发现拉米夫定与原儿茶酸联合使用不仅具有明显的抗HBV协同作用,而且对HBV所致肝损伤也有一定的保护。本文在实验室前期研究工作基础上,进一步开展了该药物组合的药动学研究及其片剂制剂工艺研究：分别灌胃给予不同剂量的拉米夫定与原儿茶酸后,于不同时间点采集血样。用H
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海绵的种类繁多,分布广泛,能产生大量的生物活性物质,据统计现已报道的海洋天然产物中,来源于海绵的占40.6 %。近年的研究表明许多海绵天然产物由其共附生微生物产生,这些微生物被认为是活性物质的真正来源。虽然海绵采集困难,活性成分含量不高,但是海绵共附生微生物可以进行大量培养发酵,从而可以低成本大规模生产有价值的天然产物。所以海绵共附生微生物的研究已经逐渐成为海绵天然产物研究的重要部分。本论文拟从海
在药物输送系统的研究中,还原型载药纳米颗粒可利用细胞内外显著的还原性差异,选择性的在细胞内高效释放药物,具有提高药物的生物利用率和降低毒副作用的优势。因此,合成具有还原环境敏感性同时具有生物相容性的聚合物材料,并利用其制备成载药纳米颗粒在药物输送系统的研究中具有重要意义。本研究通过二硫吡啶基活化的聚乙二醇(MPEG-SS-Py)与巯基聚乳酸(PLA-SH)的偶联反应,成功在聚乙二醇(MPEG)单元
目的:探索适宜外磁场作用下葡聚糖和交联葡聚糖磁性载体在大鼠腹部皮瓣中的靶向性,为磁性免疫抑制药物防治同种异体大鼠腹部皮瓣移植后免疫排斥作用做准备。方法:取雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠35只,体重250-350g,随机分为以下7组,每组5只:①葡聚糖磁性载体股动脉输注,2400GS外磁场作用1h组(标准对照组);②交联葡聚糖磁性载体股动脉输注,2400GS外磁场作用1h组;③葡聚糖磁
β-咔啉类生物碱,是吲哚类生物碱中非常重要的一类,它是由吲哚并吡啶构成的三环体系,结构简单,数量众多。主要分布于植物、海洋生物、蓝藻、蘑菇、动物(如非洲蛙),甚至人体的组织、血液中。这类生物碱种类繁多,生物活性广泛,如抗肿瘤活性、杀虫活性、抑菌活性、抗氧化活性、抗病毒活性、抗抑郁活性等等。本文主要根据β-咔啉生物碱在人体的代谢途径,分为两条路线来进行目标产物合成。主要的研究结果如下:1.路线一,以
癫癎是神经系统的常见病,其临床特点是发作的反复性,发作的不可预知性和药物治疗的长期性。据流行病学资料统计,全球约有癫癎患者5000万人。目前应用的抗癫癎药物(AEDs)仍以控制发作症状为主,无抗癫癎源性,尚不能阻断反复自发性癫癎发作的形成过程,即无法从源头上改变疾病的自然发展进程。因此,预防癫癎发生的研究成为当前癫癎研究领域的热点。癫癎发生(epileptogenesis)是指各种伤害性脑损伤诱导
非诺贝特(fenofibrate)是人工合成的过氧化物酶体增殖物激活受体α(peroxisome proliferator-activated receptorα, PPARα)的激动剂，临床上普遍将其用于高甘油三酯血症的治疗。近年来非诺贝特在调脂作用之外的功能逐渐受到重视，如多项研究表明它能通过多种途径调控高血压或心梗等情况下心肌的重构，目前比较确定的是它可以发挥抗炎和抗纤维化的作用。骨桥蛋白（
遗传性对称性色素异常症(Dyschromatosis symmetrica hereditaria, DSH, OMIM127400)亦称为土肥肢端色素沉着症(acropigmentation of Dohi),是一种较为少见的遗传性皮肤病。该病的主要临床表现为肢端对称分布的色素沉着斑与色素减退斑,尤以手背和足背最为明显,面部可有雀斑样损害,日晒后皮损加重。严重者可累及四肢及全身,一般无自觉症状。
背景:真皮成纤维细胞是最主要的皮肤创伤修复细胞,能产生胶原及金属蛋白酶等。明胶酶(包括MMP-2和MMP-9)能降解IV型胶原及细胞外基质,在皮肤伤口愈合过程中发挥重要作用。我们之前的研究已经证实了凝血酶可激活真皮成纤维细胞释放MMP-9。而真皮成纤维细胞在凝血酶与炎症因子IL-1β、TNF-α单独或联合激发下释放MMP-2和MMP-9的情况,目前仍知之甚少。目的:研究凝血酶和炎症因子IL-1β、
目的缝隙连接据认为在癫痫发病过程中发挥重要作用。应用缝隙连接(connexin,Cx) 36阻断剂奎宁理论上具有抗痫活性。本实验拟在青霉素海马致痫动物模型上,用奎宁进行干预处理,观察记录各组大鼠行为学、脑电图变化,利用免疫组织化学方法测定海马Cx36和Px1(pannexin-1)的表达,探讨Cx36和Px1在青霉素致痫大鼠脑内的表达变化及奎宁的干预作用。方法使用脑立体定位仪,在大鼠右侧海马注射微
乙型肝炎病毒(hepatitis B virus, HBV)是严重危害人类健康的重要病毒,它不仅会造成急、慢性肝炎,而且与肝硬化和肝癌的发生密切相关。拉米夫定(lamivudine,3TC)是目前治疗乙肝的一线药物,可显著抑制乙肝患者HBV-DNA,但由于耐药性差、长期使用病毒反跳率高、易引起病毒突变等问题限制了其临床应用。我们的前期研究表明：①3TC与原儿茶酸(protocatechu ic a