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目的 研究三七皂苷（Sanchinoside）Pn4的抗肿瘤活性及毒性,并进一步探讨其是否具有诱导人早幼粒白血病细胞株HL-60凋亡的作用。方法采用MTT法检测Pn4对人肿瘤细胞体外生长增殖的影响。以小鼠移植性肉瘤S180和小鼠移植性肝癌H22为模型,检测并比较Pn4经口、腹腔注射两种给药途径及肿瘤接种前和接种后两种给药方式对小鼠肿瘤生长的影响,以及不同给药途径对小鼠的急性毒性。采用显微观察术、流式细胞术和免疫细胞化学等方法观察Pn4对HL-60细胞形态学、增殖周期、细胞凋亡及凋亡相关基因Bcl-2/Bax表达的影响。结果 Pn4对人红白血病细胞株K562、人卵巢癌细胞株COC1、人胃腺癌细胞株BGC-823、人乳腺癌细胞株MCF-7、人早幼粒白血病细胞株HL-60的半数抑制浓度(IC50)分别为22.65、18.27±12.07、36.20±2.85、27.12±7.19、28.03±0.37μg/ml。Pn4对S180和H22的生长均有明显的抑制作用,且显示了一定的量效关系,腹腔注射给药优于经口给药;Pn4改变给药方式,即在肿瘤接种前和接种后给药对肿瘤生长的抑制作用无明显区别;Pn4对荷瘤小鼠重要免疫器官胸腺和脾脏无明显影响。Pn4阻滞HL-60细胞于G0/G1期,并能诱导其凋亡,在诱导细胞凋亡的同时下调绌胞Bcl-2和上调Bax基因的表达。Pn4在小鼠经口、腹腔注射给药剂量分别达10和2 g/kg体重时,动物未发生死亡,也未观察到明显的急性毒性反应。结论 Pn4具有较强的体内外抗肿瘤活性,对细胞周期的阻滞及诱导绌胞凋亡可能是其抗肿瘤作用的机制之一;而凋亡的发生与下调细胞凋亡相关基因Bcl-2和上调Bax的表达有关。同时Pn4未显示明显毒性。