【摘 要】
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本实验选用介孔硅材料SBA-3作为载体,难溶性药物尼群地平（NDP）作为模型药,进行介孔硅材料SBA-3改善尼群地平溶出速率和口服生物利用度的研究。通过硬模板法制备介孔硅载体SBA-3,使用吸附法将尼群地平载入SBA-3的介孔孔道中,通过透射电镜（TEM）观察载体SBA-3的结构,并采用差示扫描量热法（DSC）,粉末X射线衍射法（XRD）和傅里叶红外光谱法（FTIR）对药物NDP在SBA-3介孔孔
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本实验选用介孔硅材料SBA-3作为载体,难溶性药物尼群地平（NDP）作为模型药,进行介孔硅材料SBA-3改善尼群地平溶出速率和口服生物利用度的研究。通过硬模板法制备介孔硅载体SBA-3,使用吸附法将尼群地平载入SBA-3的介孔孔道中,通过透射电镜（TEM）观察载体SBA-3的结构,并采用差示扫描量热法（DSC）,粉末X射线衍射法（XRD）和傅里叶红外光谱法（FTIR）对药物NDP在SBA-3介孔孔道中的存在状态进行表征。体外溶出实验考察NDP和NDP-SBA-3的溶出速率。通过单因素考察,筛选NDP-SBA-3自制片的最优处方,采用直接压片法制备NDP-SBA-3自制片。对自制片和市售片在家兔体内药动学进行分析比较,计算药物代谢动力学相关参数和口服相对生物利用度。通过TEM结果表明SBA-3呈现均一的六方型介孔孔道。DSC,XRD和FTIR表征结果表明药物尼群地平是以无定型形式存在于SBA-3介孔孔道中。通过体外溶出实验结果表明SBA-3能显著提高药物尼群地平的溶出速率。通过单因素考察,选用乳糖为填充剂,羧甲基淀粉钠（CMS-Na）为崩解剂,聚维酮（PVP）为黏合剂制备NDP-SBA-3自制片。家兔体内结果表明NDP-SBA-3自制片相对于尼群地平市售片能显著提高口服生物利用度。研究结果表明,介孔材料SBA-3可显著提高尼群地平的溶出速率和口服生物利用度,为其他水难溶性药物的制备提供了参考依据。介孔材料SBA-3可以作为运载水难溶性药物的潜力载体。
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