鬼臼毒素是从鬼臼属植物的根、茎、叶中分离得到的一种天然木脂素类化合物,对农业害虫具有较好的毒杀作用,其作为一种潜在的植物源杀虫剂,显示出广阔的开发应用前景。为进一步明确鬼臼毒素类化合物的结构与杀虫活性之间的关系,本研究以鬼臼毒素为先导化合物,制备了2’(2’,6’)-(双)氯代鬼臼毒素磺酸肟酯类衍生物,具体研究结果如下:1.设计合成了25个化合物,包括7个中间体和18个2’(2’,6’)-(双)氯代鬼臼毒素磺酸肟酯化合物,所合成化合物均通过核磁共振、高分辨质谱、旋光测定、熔点测定对其结构进行确证,其中22个化合物均未见报道。2.采用小叶碟添加法,在浓度为1 mg/m L时,将制备的共计25个化合物对3龄前期东方粘虫进行杀虫活性测试。其中化合物4c、4d、5c、5d、5f和5g等表现出显著的杀虫活性,致死率均超过50%,高于母体鬼臼毒素和阳性对照川楝素。3.在整个活性测试期间,试虫从幼虫、化蛹到羽化阶段都受到了影响。一些试虫在其幼虫阶段就出现中毒,身体脱水、蜷缩症状而死亡,有些幼虫继续生长到化蛹阶段变成畸形蛹,最终不能正常羽化而死亡。还有部分处理组,在羽化阶段大量死亡。4.通过构效关系分析发现,在鬼臼毒素E环的C-2’位和C-6’位上引入氯原子后,化合物杀虫活性明显提高,如化合物4c、5c、5d表现出很好的杀虫活性,其致死率均超越植物源农药川楝素。同时还发现,鬼臼毒素引入含卤素原子的磺酰基也能提高化合物的杀虫活性。