目的:建立坎地沙坦酯纳米粒的体外分析方法;优化坎地沙坦酯纳米粒及其片剂的最佳处方、制备工艺及初步稳定性的研究,建立质量标准;对坎地沙坦酯纳米粒片与市售制剂坎地沙坦酯片进行体外释放度的比较。方法:建立HPLC法测定坎地沙坦酯纳米粒的体外分析方法;采用乳化溶剂扩散法制备坎地沙坦酯纳米粒,通过冷冻干燥法,以包封率作为考察指标,采用单因素考察及响应面优化法,优化坎地沙坦酯纳米粒的最佳处方及制备工艺,并通过差示扫描对其进行表征和质量评价;采用单因素考察法,以冻干粉末性状及释放度为考察指标,优选坎地沙坦酯纳米粒的最佳冷冻干燥工艺;以片剂的外观、硬度、体外释放度为考察指标,优化坎地沙坦酯纳米粒片的最佳处方及制备工艺;建立坎地沙坦酯纳米粒片的质量标准并进行初步稳定性考察;以体外释放度为考察指标,对坎地沙坦酯纳米粒片与市售制剂进行体外释放度比较评价。结果:采用HPLC法对坎地沙坦酯纳米粒进行体外分析,该方法稳定可行;坎地沙坦酯纳米粒的最佳制备处方为,以大豆磷脂为乳化剂,泊洛沙姆188为乳滴保护剂,无水乙醇为溶剂,药物与乳化剂的比例为1:20,药物与乳滴保护剂的比例为1:40,溶剂用量为5ml,搅拌速度为每分钟600r;差示扫描证明了坎地沙坦酯以无定型而非晶体状态存在于纳米粒中;坎地沙坦酯纳米粒粉末最佳工艺为冷冻干燥,冻干保护剂为PVP_k30,用量为2%;坎地沙坦酯纳米粒片最佳制备工艺为以乳糖为填充剂,粉末直接压片;建立了坎地沙坦酯纳米粒片的质量标准;加速试验结果表明,坎地沙坦酯纳米粒片稳定性良好;体外释放度结果表明,与市售坎地沙坦酯片相比,坎地沙坦酯纳米粒片具有相对缓释效果且释放度较高。结论:坎地沙坦酯纳米粒及其片剂制备工艺简单稳定可行,质量标准完善,与市售坎地沙坦酯片相比,坎地沙坦酯纳米粒片有相对缓释作用,并且释放度更高。