透明质酸(Hyaluronic acid,HA)又名玻璃酸,是一种广泛存在于高等动物和低等动物细胞外间质中的高分子量聚多糖。人体皮肤的真皮和表皮中均含有丰富的HA,研究证实存在于人体皮肤中的HA具有保水、维持细胞外空间、保护细胞、参与细胞增殖与分化、抗自由基等多种生理功能。因此,作为化妆品添加剂,HA可通过多种机制起到抗皮肤衰老的功能。但由于HA本身是大分子物质,外源性补充的HA不能透过皮肤角质层渗透到皮肤表皮下层和真皮层,不能从根本上遏制皮肤衰老的进程。这也是开发HA抗衰老化妆品急需解决的一个问题。目前,微载体技术作为透皮促进技术已广泛应用于化妆品领域,为此,本课题开展了HA微载体技术的研究。本研究采用脂质体包裹透明质酸,获得低分子量透明质酸脂质体,以提高透明质酸在皮肤中的渗透性能。研究内容主要包括:(1)采用超声波降解制备低分子量透明质酸,观察透明质酸在超声波中的降解行为,同时采用黏度法测量HA的相对分子质量,考察不同的HA初始浓度、超声波频率、温度以及溶剂pH值对降解的影响,得出最佳制备工艺,为制备低分子量透明质酸脂质体提供原料。(2)按照最佳降解工艺制备低分子量透明质酸,用反相蒸发法制备低分子量透明质酸脂质体,离心法分离脂质体,并通过测定葡萄糖醛酸含量测定包封率,进而考察卵磷脂与胆固醇的比例、PBS的pH值和透明质酸含量对包封率的影响,设计正交实验优选处方工艺。(3)制备包裹不同分子量透明质酸的脂质体,测量包封率,并考察脂质体的外观形态、粒径及粒度分布、渗漏率、化学稳定性及热稳定性能。(4)设计体外经皮渗透试验,研究低分子量透明质酸脂质体在蛇蜕中的经皮渗透性能。结果表明:超声降解5～10h,可制备分子量为15～20万的低分子量透明质酸。反相蒸发法制备低分子量透明质酸脂质体,优化条件下包封率可达19.2%,空白脂质体平均粒径为441nm,载透明质酸脂质体平均粒径为653nm。脂质体中透明质酸与磷脂和胆固醇为物理结合。体外蛇蜕渗透实验结果显示,脂质体中透明质酸24h透过蛇蜕的累积量最高是对照组的3.04倍。