钯催化的活性亚甲基化合物α-芳基化反应

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活性亚甲基化合物通过钯催化的α-芳基化反应已经成为了有效的、常用的合成方法,在这个反应过程中,丙二酸二乙酯/乙酰乙酸乙酯和碱在芳烃卤化物的存在下形成烯醇化物,钯催化剂催化烯醇化物与芳烃卤化物发生偶联反应。随着大位阻、富电子烷基膦配体的出现,该反应已经拓宽了芳烃卤化物的应用范围。论文的主要内容是用我们发展的新的单膦配体,对钯/配体催化的α-芳基化反应进行研究,以期发展一种有效的α-芳基化反应,用来合成一些重要的中间体和复杂分子。本文研究了丙二酸二乙酯/乙酰乙酸乙酯与芳烃卤化物在钯催化发生α-芳基化反应下的配体效应、碱效应、钯物种效应。我们发现,利用2-叔丁基膦-2-异丙氧基-1,1’-联萘作配体,在钯的催化下,丙二酸二乙酯、乙酰乙酸乙酯分别用K3PO4和K2CO3作为碱,和多种卤代芳烃发生α-芳基化反应,实现了α-芳基化反应。
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