金银花化学成分研究

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金银花(Lonicera japonica Thunb.),又名二花,是我国传统的常用中药。治疗各种热性病效果显著。现代化学分析和药理实验证明,金银花具有清热解毒、抗流感病毒、保肝利胆、止血、降血脂、抗生育、调节免疫系统、抗氧化、抗癌等多种药理作用。有资料表明金银花对抗爱滋病显中等活性。本论文以金银花这一传统中药为原料,对河南封丘金银花水相化学成分进行了系统研究。通过硅胶柱、大孔吸附树脂柱、Sephadex柱、ODS反相柱等分离手段,共分离得到16个化合物,其中8个裂环环烯醚萜苷类化合物,5个有机酸类化合物,2个长链脂肪醇和1个醛类化合物,并通过NMR、MS、IR、UV等手段鉴定了它们的结构。对分离得到的量较大的化合物进行适当的结构修饰,考察其活性变化,为构效关系的研究奠定了基础。对其中量较大且结构新颖的化合物初步测定其免疫和细胞毒活性,为活性部位筛选、生物活性研究、活性部位提取工艺优化等奠定了基础。具体的研究工作如下:第一部分金银花的研究概况本论文从金银花物种资源,主要化学成分,活性成分分离方法与工艺流程,药理活性,质量标准及其开发和利用方面进行了综述。第二部分金银花水相化学成分研究金银花(Lonicera japonica Thunb.)来源于忍冬科(Caprifoliaceae)忍冬属植物。本论文通过多种分离手段系统研究了金银花水提物的化学成分,共得到16个化合物并鉴定其结构,它们分别是Secologanic acid(1),Vogeloside(2),7-epi-vogeloside(3),7-hydroxy-methy1-vogeloside(4),獐牙菜苷(Sweroside+)(5),Secologanoside(6),Seco-xyloganin(7),(E)-aldosecologanin(8),2(E)-3-乙氧基丙烯酸(9),原儿茶酸(10),咖啡酸(11),阿魏酸(12),绿原酸(13),三十五醇(14),二十五醇(15),2-(2-丙烯氧基)-乙醛(16),其中化合物1、4、6、9、10、12、14、15、16均为首次从金银花中分离得到。此外对量大的化合物1,进行了乙酰化得到了它的全乙酰化物,为其活性变化和构效关系的研究奠定了基础。第三部分环烯醚萜化合物的研究概况由于在系统研究金银花水相化学成分时分离得到大量的裂环环烯醚萜苷类化合物,故本论文对环烯醚萜化合物的研究进展也进行了概述,以期望为临床应用及新药研究开发奠定理论基础。
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