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本研究用α-生育酚琥珀酸酯(α-TOS)修饰普鲁兰多糖合成了两亲性聚合物PUTC,通过改变反应液中a-TOS与普鲁兰多糖的摩尔比得到三种产物PUTCl、PUTC2和PUTC3。用傅里叶变换红外光谱(FTIR)及氢核磁共振谱(1H NMR)对聚合物PUTC进行表征。用芘荧光探针法测得PUTCl、PUTC2、PUTC3的临界胶束浓度(CMC)分别为38mg/L,8.0mg/L和4.3mg/L。采用透析法制备PUTC自组装纳米粒子,透射电镜(TEM)观察发现PUTC自组装纳米粒呈球形均匀分布,动态光散射(DLS)结果显示PUTC纳米粒的大小在160nm左右。以10-羟基喜树碱(HCPT)为模型药物,利用透析与超声相结合的方法制备载药纳米粒HCPT-PUTC。在药物与载体的质量比为1：10时用酶标仪测得PUTCl、PUTC2、 PUTC3的载药量分别为6.86%、8.14%、8.60%,包封率分别为73.68%、88.7%、94.10%。HCPT-PUTC载药纳米粒在37℃,pH7.4的PBS溶液中药物可以持续释放80h,而且在不同的pH下载药纳米粒的释药速度不同,pH越低,释药速率越快,说明PUTC(?)内米载体具有一定的pH敏感性。MTT法检测结果表明空白纳米粒对人T淋巴细胞、HEK293细胞和COS-7细胞基本无毒,载药纳米粒对MCF-7细胞和SMMC-7721细胞的毒性与游离药物相比没有明显区别。用流式细胞仪研究了HCPT作用的细胞周期,结果表明HCPT主要作用在细胞的S期,而且有明显的凋亡峰出现,载药纳米粒处理的细胞组凋亡峰要比游离药物处理组的凋亡峰更明显。荧光显微镜观察显示MCF-7和SMMC-7721细胞都可以快速摄取DOX-PUTC。流式细胞仪定量结果表明两种细胞对DOX-PUTC的摄取量都要多于对游离DOX的摄取量,而且同等浓度的DOX-PUTC处理两种细胞时,SMMC-7721细胞对DOX-PUTC的摄取量要多于MCF-7细胞,说明载体PUTC具有一定的肝靶向性。激光共聚焦显微镜(CLSM)观察发现DOX-PUTC进入细胞后快速在细胞核周围积聚,这对于有效杀死癌细胞非常有利。通过改变细胞培养温度和添加抑制剂染料木素及秋水仙碱对细胞摄取PUTC的机制进行研究,结果表明细胞对PUTC纳米粒的摄取为与肌动蛋白聚集相关的消耗能量的内吞过程。