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木犀草素是一种广泛存在于蒲公英、何首乌、忍冬等草本植物中的黄酮类化合物,在药理上具有抗肿瘤、抗过敏、抗炎、自由基清除及抗糖尿病等作用。木犀草素对催化Ⅰ、Ⅱ相代谢的酶,及对三相转运蛋白的影响有助于研究黄酮类化合物的临床应用,为中药的现代化开发利用提供理论依据。本实验采用HPLC-HR-MS的分析方法,考察木犀草素在生物样品中的体外稳定性。分别测定了木犀草素在不同温度(25℃、35℃、45℃)和不同pH(7.8～8.0、7.4、4.5)模拟生物样品缓冲液及大鼠尿液中的降解速率常数。木犀草素的降解遵循伪一级动力学过程,并且表现为温度和pH依赖性。其中木犀草素于室温(25℃)下在碱性、中性和尿样中的降解速率常数分别为0.4216 h-1(r=0.9923),0.1395 h-1(r=0.9740)及0.0889 h-1(r=0.9279)。而在酸性条件(pH 4.5)下,木犀草素几乎不随温度的改变而降解。结果表明,低温和酸化(pH 4.5)均利于木犀草素的生物样品保持相对稳定,其中酸化是生物样品采集的最适方法。采用数据依赖性高分辨质谱和多元数据处理技术,研究了木犀草素在大鼠体内的代谢物情况。利用HPLC-MS/MS-UV方法和离子色谱提取(EIC)、子离子过滤(PIF)及中性丢失过滤(NLF)技术,检测大鼠灌胃给予木犀草素20 mg?kg-1后尿液、粪样和胆汁中的代谢产物。结果共检测到22种代谢物,其中18种为首次发现。尿液中共22种,包括原形药物和Ⅱ相代谢产物21种；粪样中共2种代谢产物,分别为原形药物及甲基化产物；胆汁中检测到4种Ⅱ相代谢产物。木犀草素在大鼠体内的代谢途径主要是以原形药物形式,及甲基化、与葡萄糖醛酸、硫酸、葡萄糖结合等Ⅱ相代谢。