药物与农药的溶剂蒸发法和溶剂提取法剂型改进与表征

来源 :合肥工业大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ghostKill1
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论文针对当前农药乳油剂型普遍存在的持效低与环境污染严重以及麻醉制剂药效持效低与给药频繁等一系列问题,分别制备乙草胺微胶囊和盐酸罗哌卡因微球并考察工艺条件对微颗粒性能的影响,同时优化制备工艺条件,具体研究工作及结论如下:1.以乙草胺为芯材,(聚己内酯)PCL作为壁材,提出采用溶剂提取法制备农药微胶囊和水乳剂的混合剂型。同时,对产品的稳定性、包药率与载药率、释放曲线、尺寸与形貌等进行了表征并考察了制备过程中搅拌速率、温度、表面活性剂、芯壁质量比等因素对产品性能的影响。混合制剂产品稳定性良好,缓释性能可以达到25 d以上。与常用的乳油剂型相比,该混合剂型提高了农药利用率与持效性并减少或消除了有机溶剂的使用而降低了环境污染;与微胶囊剂型相比,减少了制备过程中的农药损失降低了成本。最后,该方法简单易行,成本低廉。2.以盐酸罗哌卡因为芯材,PCL作为壁材,采用改进的溶剂蒸发法制备盐酸罗哌卡因微球,以微球包药率为考察指标,通过单因素实验和正交实验结合统计学分析确定优化工艺条件为:复乳搅拌速率3000 rpm,内水相体积3 mL,外水相PVA浓度1wt%,CP/OP质比为7.5,油相PCL浓度为3.5wt%,优化工艺条件下制备ROP-HC1-MS包药率为64.273±1.563%,微球形貌圆整,表面光滑,颗粒分布均匀。由DSC图可以发现ROP-HC1以分子或无定型状态分散在PCL微球中。同时,ROP-HC1-MS在PBS缓冲溶液中缓释周期长于17d,ROP-HCi-MS的释放动力学较为符合Korsemeyer-peppas经验模型,释放机制为扩散-侵蚀机制。3.结合单因素实验结果,同时通过设计响应面实验,考察各因素间的相互作用、因素对响应值的影响、建立回归模型并确定优化工艺条件。发现内水相ROP-HC1浓度与NaCl浓度有一定的交互作用,内水相ROP-HC1浓度对响应值影响最大,NaCl浓度对响应值影响最小,同时建立了因素与响应值之间的多元回归模型,最后确定优化工艺条件为:内水相盐酸罗哌卡因浓度为8 mg/mL,NaCl浓度为4 mg/mL,外水相乙醇体积分数为11.5%,所得包药率为76.32%。
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