他莫昔芬,自20世纪70年代问世以来,一直作为乳腺癌内分泌治疗物。FDA于1998年10月批准他莫昔芬用于高危妇女乳腺癌的预防,使之成为第一种也是至今唯一获准可用于预防乳腺癌的药物。到目前为止,有很多局限性如药物释放时间短、对胃刺激性强等。本研究的目的是通过将他莫昔芬制成具有缓释作用的他莫昔芬微胶囊和微球,得到一种新的他莫昔芬药物剂型,以改善他莫昔芬片剂药物释放时间短、对胃刺激大的缺点;然后将他莫昔芬微胶囊、微球与纺织品结合,制备一种载药织物,通过体外透皮给药以期达到预防治疗的作用。他莫昔芬微胶囊的制备采用单凝聚法和复凝聚法,通过对囊心囊材质量比、溶液的浓度、pH值、搅拌速度、固化时间等单因素考察和正交设计试验,优化制备工艺。通过对微胶囊粒径大小、粒径分布、表面形态、体外药物释放等项目的考察,检测微胶囊的性能。结果表明,在最佳制备工艺条件下所得微胶囊粒径适中,分布均匀,性质稳定,载药量和包封率均比较适宜,有较好的缓释作用。他莫昔芬微球的制备采用溶剂蒸发法,考察了溶剂,PLGA型号等因素的影响,优化了制备工艺。通过对微球粒径大小、粒径分布、载药量、包封率、表面形态、体外药物释放等项目的考察,检测了微球的性能。结果表明,在最佳制备工艺条件下所得微球粒径较小,分布均匀,载药量和包封率都比较高,有良好的缓释作用。他莫昔芬微胶囊、微球与织物的结合采用浸轧、浸渍、涂层三种方法,考察了微胶囊、微球用量,粘合剂用量,时间温度等因素的影响,并对所得载药织物的水洗牢度,透气性能进行了测定。结果表明,涂层法制备的载药织物载有他莫昔芬微胶囊、微球量最多,耐洗性最好。采用紫外吸光光度法测定他莫昔芬微胶囊、微球的载药量和包封率,采用红外光谱和扫描电子显微镜对他莫昔芬微胶囊、微球进行鉴定。采用药物溶出仪,以紫外分光光度法为检测方法,考察他莫昔芬微胶囊、微球的体外释药性能及释药机制,作累积释药百分率对时间的药物释放曲线图,结果表明,他莫昔芬载药系统体外释药性能良好,能够延长他莫昔芬在体内的作用时间,尽管其释药初期仍存在突释效应,但是在一定程度上已经达到改善他莫昔芬性能的目的。