【摘 要】
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目的:设计、制备新型可对活性氧或活性硫检测的1,2-二氧杂环丁烷类化学发光探针,并优化其在水体系中的发光性能。方法:1.以1,2-二氧杂环丁烷为基本母核,经缩合、取代反应制备化学发光探针CLO和CL-Cys,使用~1H NMR、13C NMR和HR-MS等手段对上述两个探针分子进行结构表征;2.使用多功能酶标仪分别考察了CLO在PBS缓冲液中对超氧阴离子(Superoxide Anion;O2·-
【基金项目】
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贵州省教育厅创新群体重大研究项目（KY[2018]024）； 贵州省医用光学诊疗与创新药物国际科技合作基地（黔科合平台人才[2020]4104）； 光响应型化学治疗协同光动力治疗个性化抗癌药物的构建及性能研究,国家自然科学基金地区项目（NO.81660575）； 稠环结构有机小分子纳米材料的制备及
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目的:设计、制备新型可对活性氧或活性硫检测的1,2-二氧杂环丁烷类化学发光探针,并优化其在水体系中的发光性能。方法:1.以1,2-二氧杂环丁烷为基本母核,经缩合、取代反应制备化学发光探针CLO和CL-Cys,使用~1H NMR、13C NMR和HR-MS等手段对上述两个探针分子进行结构表征;2.使用多功能酶标仪分别考察了CLO在PBS缓冲液中对超氧阴离子(Superoxide Anion;O2·-)和CL-Cys在Hepes缓冲液中对半胱氨酸（Cysteine;Cys）的选择性识别性能;3.MTT法考察了CLO对4T1、Hep G2和RAW264.7细胞的安全性,并考察了探针在细胞层面对O2·-的响应性能;4.建立相关疾病模型,在小动物活体成像仪上分别考察了两个探针活体层面（小鼠）的化学发光性能,可视化区分正常组织和病变组织;5.使用两亲性大环超分子化合物杯芳烃从提高发光强度和延长发射波长两个方面优化CL-Cys在水体系中的化学发光性能。结果:制备得到两种化学发光探针CLO和CL-Cys,它们对O2·-和Cys的检测表现出高灵敏度、高选择性和低背景信号。CLO和CL-Cys被成功应用于细胞和活体中O2·-和Cys的检测,可视化检测了相关生理病理状态下的O2·-和Cys的水平。从增强发光强度和延长发射波长出发,QC4A-8C极大地增强了CL-Cys在水体系中检测Cys的化学发光信号,同时利用化学发光共振能量转移（Chemiluminescence Resonance Energy Transfer,CRET）实现了近红外发光,并通过穿透度实验证明了近红外化学发射的优异性。QC4A-8C优化了探针的化学发光性能,使其更好地应用于生物检测。结论:本论文对于1,2-二氧杂环丁烷类化学发光分子的探索,为化学发光的生物应用提供了新的设计思路,对于1,2-二氧杂环丁的商业开发具有重要价值。
其他文献
目的:色胺及其衍生物具有多种生物活性,是人体内的一种重要组分,但一些色胺衍生物的结构比较复杂,难以用常规的方法合成,因此,寻找一种新的色胺来源对于色胺衍生物的研究具有推动作用。天然产物吴茱萸碱具有色胺骨架,能成为一种色胺衍生物的来源,在一定条件下将吴茱萸碱开环可以制备新型色胺衍生物。同时,吴茱萸碱本身具有抗肿瘤作用,但因为抗肿瘤活性较弱且具有肝毒性限制了其在抗癌方面的应用,而开环后的吴茱萸碱成为了
喹喔啉酮（Quinoxalin-2（1H）-one）是一类具有重要应用价值的含氮杂环化合物骨架,该类化合物的C3位衍生物展示出重要的生物活性和药理活性。对于这类衍生物的合成长期受到药物化学和有机化学工作者的密切关注。作为一种绿色高效的合成策略,可见光诱导的氧化还原催化反应是当前有机合成的前沿研究领域及重要研究课题之一,并且成为了当前药物的绿色制造的一种理想工具。本论文以喹喔啉酮的C3-H键直接烷基
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目的:研究山豆根水提物及其主要有效成分对Ⅱ型胶原诱导的类风湿关节炎（Collagen-induced arthritis,CIA）小鼠的干预作用,并结合转录组测序技术探讨其抗类风湿关节炎（Rheumatoid arthritis,RA）骨破坏的机制,为山豆根临床用药提供实验参考,也为基于山豆根的新药研发提供前期基础。方法:8-10周龄雄性DBA/1J小鼠制备CIA模型,随机分组为正常组（Contr
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1,3,5-三嗪和1,2,4-噁二嗪类化合物作为两类重要的杂环化合物,普遍存在于药物分子中,在抗癌、抗病毒、抗菌和除草等方面展现出较好的活性。但目前报道的合成1,3,5-三嗪和1,2,4-噁二嗪类化合物的方法中,仍存在需要过渡金属催化,原子经济性差,实用性差等缺点。所以开发更加绿色实用的合成方法显得极为重要,于是我们研究1,3,5-三嗪及1,2,4-噁二嗪类化合物的绿色合成方法,成果为以下两个部分
烯烃是一类具有碳碳双键的碳氢化合物,在有机合成及材料等领域中有着极为广泛的应用。近年来,二氟烯烃结构单元作为有机合成中一类重要的含氟砌块,可高效构建单氟化合物、三氟甲基衍生物以及含氟杂环化合物等。因此发展绿色、简洁高效以及原子经济性的合成方法具有重要的科学意义与社会价值。根据二氟亚甲基（CF2）是否直接与烯键相连,可将其分为偕二氟烷基（-CF2-）和偕二氟烯基（=CF2）。结合目前对二氟烯烃化合物
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目的:基于文献调研,总结归纳苯磺酸贝他斯汀合成路线,最终设计全新的苯磺酸贝他斯汀原料药的生产工艺路线,尝试使用创新的关键中间体拆分技术,拆分关键中间体,得到高纯度的（S）-（4-氯苯基）（2-吡啶基）甲氧基哌啶,并实现R-构型异构体消旋化处理,再将消旋化产物回收,进行拆分套用,将其充分循环使用。新的苯磺酸贝他斯汀原料药生产工艺,控制总成本低于目前市场原料药成本,尽量使用绿色溶剂,符合制药企业的环境
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