中药当归乙酸乙酯部位化学成分及抗菌活性研究

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当归(Angelica sinensis(Oliv.)Diels)是我国的传统中草药,主要分布于甘肃、云南、四川等地,其干燥根是传统中药材。当归性温、味甘、辛,具有补血活血、调经止痛、润燥滑肠等功效。本论文对当归属植物的资源分布及种类、形态描述、化学成分、药理活性进行了分类综述。主要对当归乙酸乙酯部位的化学成分进行分离纯化;对当归极性部位和乙酸乙酯部位组分的抗菌活性进行了测定。(1)采用微量肉汤稀释法测定了当归四个极性部位对大肠埃希菌(Escherichia coli)、金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、无乳链球菌(Streptococcus agalactiae)、铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa)、地衣芽孢杆菌(Bacillus licheniformis)、肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae)的抗菌活性,结果显示石油醚和乙酸乙酯部位的抗菌活性较强。石油醚部位对六种测试菌的MIC值为62.5~125μg/mL,对无乳链球菌和铜绿假单胞菌MBC值均大于1000μg/mL,对其他四种测试菌的MBC值为500~1000μg/mL。乙酸乙酯部位对六种测试菌的MIC值均为125μg/mL,对无乳链球菌和铜绿假单胞菌的MBC值均大于1000μg/mL,对其他四种测试菌的MBC值为250~500μg/mL。正丁醇部位对无乳链球菌的MIC值为500μg/mL,对其他五种测试菌的MIC值均为1000μg/mL,对六种测试菌的MBC值均大于1000μg/mL。水部位对六种测试菌的MIC值均大于1000μg/mL。(2)采用微量肉汤稀释法对当归乙酸乙酯部位经一次硅胶柱层析得到的组分Fr1~Fr12的抗菌活性进行测定,结果显示除Fr7外其他11个组分对六种测试菌均有不同程度的抑制作用,其中Fr5、Fr6、Fr8和Fr9的抗菌活性较强,Fr5和Fr8对六种测试菌的MIC值为125~250μg/mL,MBC值为250~500μg/mL。Fr6和Fr9对六种测试菌的MIC值为125~500μg/mL,对铜绿假单胞菌的MBC值均大于1000μg/mL,对其他五种测试菌的MBC值为500~1000μg/mL。Fr1、Fr2、Fr3、Fr4、Fr10、Fr11、Fr12对六种测试菌的MIC值为250~1000μg/mL。Fr1、Fr3和Fr4对铜绿假单胞菌的MBC值均为1000μg/mL,Fr3对肺炎克雷伯菌的MBC值为1000μg/mL,对其他四种测试菌的MBC值均大于1000μg/mL,Fr1和Fr4对地衣芽孢杆菌的MBC值均为1000μg/mL,对其他四种测试菌的MBC值均大于1000μg/mL。Fr2、Fr11、Fr12对六种测试菌的MBC值均大于1000μg/mL。(3)利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱法从当归乙酸乙酯部位分离得到10个化合物,通过1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS等现代波谱技术,结合理化性质及相关参考文献鉴定了其中8个化合物的结构,分别为:6-甲氧基香豆素(1)、(E)-2-甲氧基-4-(3-甲氧丙烯基)苯酚(2)、Z-丁烯基苯酞(3)、E-丁烯基苯酞(4)、Z-藁本内酯(5)、Tokinolide B(6)、β-谷甾醇(7)、6,7-二羟基藁本内酯(8),其中,化合物(2)为首次从该属植物中分离得到。由于时间关系剩余化合物的结构鉴定和活性测定将在后续工作中进行。
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