尽管人类由心血管疾病引起的死亡率在下降，但由充血性心力衰竭引起的死亡率却还在上升。据纽约心脏病学会统计，严重的心力衰竭病人年死亡率高达50％。目前，在临床上尚无理想的有效治疗心力衰竭的正性肌力药物，努力寻找并开发疗效更好的药物已倍受专家和学者的关注。 Toborinone(OPC-18790)是2(1H)-喹啉酮衍生物。该类药能增强心肌收缩力，增加心输出量，而对心率和血压影响很小。Toborinone已在日本注册，并在美国进入Ⅲ期临床，是一种具有发展前景的新型正性肌力药物。 本文作者设计了对Toborinone进行结构修饰，即在其1，2位并入三氮唑环，合成出三唑并二氢喹啉类衍生物，同时改变支链苯环上的取代基，这样就有可能产生更强效的正性肌力作用，这对于寻找新药和探索构效关系有一定的意义。 以6-羟基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮为起始原料，经硫代，环合，缩合，烷基化反应，合成了30个三唑并二氢喹啉衍生物，目标化合物的结构经核磁共振氢谱、碳谱、质谱得以确证。 通过对30个化合物中的10个进行大鼠离体心脏实验，说明正性肌力和变时性作用，并且其中PHR0618、PHR0621、PHR0622显示了较好的生物活性并且无变时性作用。