脒基官能团已被发现存在于大量的天然产物中,并具有生物活性抵抗某些致病菌。此外,脒早已被视为杂环化合物合成中的重要中间体。因此,大量脒合成方法得到发展,至今仍被有机合成化学家们所关注。传统的脒制备反应由酰胺或者硫酰胺出发,需醇、酸、氰基组分参加生成亚胺酯的中间体后与胺进行反应最终得到脒盐。其不足之一是需多步合成且反应条件苛刻,不足之二是许多方法不能得到游离的脒而是脒盐。因此,发展新型高效的脒制备反应,特别是发展简易、温和制备脒及其衍生物的反应就显得极为必要且意义重大。　　 针对传统脒制备反应的上述缺陷和不足,结合近年来方兴未艾的过渡金属催化的N-H插入反应的研究进展,以廉价安全的过渡金属——铜为催化剂,我们发展了一种Cu催化的异腈对N-H的插入反应获取甲脒的新方法。通过以N-甲基苯胺与对甲苯磺酰甲基异腈为反应模板考察了众反应条件对反应结果的影响,得到较优条件后并考察了底物的广泛性和局限性,探讨了底物取代基电子性质对反应的影响,最后提出了一种可能的反应机理。实验结果表明:在简易、温和的条件下可高效获取系列三取代甲脒化合物,并且该法适用于较多的仲胺及异腈底物。　　 因此,通过本论文的研究找到了一种高效、温和、经济的方法来制备三取代甲脒,开辟了三取代甲脒合成的新途径,可以说获得该法具有重要的研究意义和价值.有望用于系列药物及杂环化合物中间体的制备及生产。