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共晶是两种或两种以上组分通过氢键、卤键、π-π堆积作用或范德华力等非共价键相互作用,形成的一种具有特殊性质的晶体。共晶相对于组分来说,有特殊的溶解性和热力学稳定性。大量研究表明,药物共晶有改善药物的生理吸收性能和延长存放时间,已成为改善药物物化性能的一种主要方法。
HMX(1,3,5,7-四硝基-1,3,5,7-四氮环杂辛烷)是一种广泛使用的高能炸药,AP(高氯酸铵)是一种常用的固体火箭推进剂。本文以HMX和AP为元组分,制备了HMX/AP共晶,改善了AP的吸湿性。主要研究内容如下:
1.采用Material Studio软件理论模拟了HMX、AP分子间相互作用,判断了该二组分间存在分子间氢键;
2.26℃下,采用称量法测定了AP在DMSO中的溶解度(37.52%,质量分数),借助于高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatograph,简称HPLC),测试了饱和HMX的DMSO溶液,饱和HMX的AP/DMSO溶液,利用测得的数据,绘制标准曲线,得到了HMX在DMSO中的溶解度(29.21%,质量分数),以及HMX在不同浓度AP的DMSO溶液中的溶解度,0.058g/mLAP的DMSO溶液中溶解度为25.77%,0.078g/mLAP中22.80%,0.107g/mLAP中14.09%,0.130g/mLAP中9.29%,0.151g/mLAP中8.08%,0.177g/mLAP中7.66%,0.200g/mLAP中3.70%,0.228g/mLAP中3.77%。利用这些溶解度数据,绘制了常压26℃下HMX/AP/DMSO的三元相图。
3.分别采用真空挥发法、研磨法和溶剂非溶剂法探究了HMX/AP共晶的制备方法。结果表明,在26℃下,DMSO作为溶剂,正丁醇/乙醚混合溶液作为非溶剂,HMX和AP质量比为1:1时,利用溶剂非溶剂法成功制备了HMX/AP共晶。溶解度测试表明,共晶可以改善AP的吸湿性。