高乌甲素(lappaconitine，C32H44N2O8，M=584.69)是从毛莨科植物高乌头Aconitum sinomonatum Nakai根中提取的一种二萜类生物碱。高乌甲素具有显著的抗炎、消肿和解热作用，还可用于局部麻醉。作为国内首创的一类非成瘾性镇痛新药，有别于传统镇痛药如吗啡、哌替啶等所表现出的成瘾性和耐受性，高乌甲素的片剂和注射剂已应用于临床，对风湿性、类风湿性关节炎以及肿瘤引起的疼痛效果显著，用于治疗中度以上疼痛。高乌甲素有一定的毒性，安全范围很窄，临床应用后发现口服、注射这两种给药方式的顺应性均很差。　　 针对高乌甲素的这些特点，本文设计将其制成微乳经皮吸收制剂，旨在改善给药的顺应性，减少不良反应。在前期研究中将高乌甲素制成微乳后进行离体透皮实验，结果表明其具有较好的经皮渗透作用，将制备的微乳实验制剂通过小鼠药效学实验结果验证了其显著的镇痛抗炎作用。　　 本课题以高乌甲素静脉注射给药为对照，考察了高乌甲素微乳经皮吸收制剂的体内过程，研究其药代动力学特征及药物在皮肤、心脏、肝脏以及肾脏内的分布情况。　　 研究了高乌甲素微乳制剂经皮给药的体内代谢过程。与静脉注射给药组相比，药物经透皮给药后，在各实验动物体内的平均驻留时间(MRT)显著延长，血药浓度平稳，峰浓度显著降低。当停止给药后，在给药处的皮肤中仍可检测到药物存在，表明药物在皮肤层中具有蓄积作用。　　 本文对高乌甲素微乳经皮吸收制剂进行了小鼠、大鼠的体内药动学初步研究，为研制高乌甲素镇痛新制剂提供实验依据，并为其他外用新型透皮给药系统的研究建立共性技术和研究思路。