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酪氨酸酶广泛的存在于各生物体内，其产物多巴醌能与氨基酸或者蛋白质聚合黑色素，该酶是合成黑色素的关键酶。然而黑色素的过量合成会引起雀斑、黄褐斑、老年斑等色素沉积性皮肤病，此外研究表明，酪氨酸酶还与帕金森综合症、昆虫蜕皮、果蔬褐变有密切关系。因此，控制酪氨酸酶活性的研究在农业、制药业及化妆品行业有重要开发价值。 4-氨基-3-肼基-5-巯基-1，2，4-三唑(AHMT)为五元氮杂环，是酰胺键的电子等排物，也具有潜在的配位键，而苯甲醛类衍生物为酪氨酸酶底物的类似物，可以竞争性抑制酶失活性。本文以AHMT为母核与苯甲醛衍生物反应，合成了一系列的抑制剂。反应在乙醇溶液中进行，回流3h，抽滤，重结晶，烘干得到的固体粉末。再经过红外光谱、LC-MS及1H NMR实验方法鉴定其分子结构。 以蘑菇酪氨酸酶为模型，对这系列化合物进行活性筛选，结果证明AHMT分别与3-氟苯甲醛、3-羟基苯甲醛、2-羟基苯甲醛及4-羟基苯甲醛合成了四个化合物Y1、Y2、 Y3和Y4的具有很强的抑酶活性，其抑制蘑菇酪氨酸酶二酚酶活力的IC50分别为12.0、7.0、1.5和1.45μmol/L。进一步探究抑制机理，发现这四个化合物为可逆抑制剂，且其抑制动力学的双倒数直线相交于二象限或三象限的，表明四个化合物为混合型竞争抑制剂，其KI和KIS值分别为6.67和4μmol/L，7.94和27.8μmol/L，15.47和21.04μmol/L，17.34和23.42μmol/L。酶学实验结果表明化合物具有很好的酪氨酸酶抑制效果，且其活性与分子结构有关，二酚酶实验表明苯环上羟基取代优于氟取代，4位取代＞2位取代＞3位取代，且AHMT与一分子的苯甲醛衍生物缩合成分子时会发挥较强的抑酶活性，与两分子的苯甲醛衍生物反应生成化合物时，会形成较大的空间位阻，从而降低化合物对酪氨酸酶的抑制作用。 通过铜离子结合实验、荧光淬灭、分子对接实验研究抑制剂分子与酪氨酸酶的抑制机理。实验结果表明，化合物可能与酪氨酸酶的活性中心氨基酸残基形成氢键，生成复合物，通过改变酶的构象从而影响酶的活力，此外化合物Y3还可以与酪氨酸酶活性中心的铜离子螯合来进一步抑制酶的活力。 化合物Y1、Y2及Y3对人正常的肝细胞及小鼠的黑色素瘤细胞的增值都没抑制作用，这表明化合物没有细胞毒性，且其化合物Y3对B16细胞中酪氨酸酶的表达具有下调作用。此外，化合物因有较强的还原基团，使之具有很强的清除氧自由基的能力，是潜在的抗氧化剂。综合表明化合物是潜在的酪氨酸酶抑制，但还需要对其安全性，稳定性等做更深入的研究。