背景利多卡因是一种酰胺类中效局麻药。在常用的酰胺类局麻药中,只有利多卡因无对映特异性,在分子水平上显示单一的结构。利多卡因起效快,弥散广,穿透性强,为常用的中效局部麻醉药。利多卡因在血浆中主要与α₁-酸糖蛋白结合,结合率为65%。利多卡因N-去乙基化生成单乙基甘油二甲基苯胺（MEGX）,3-羟基化生成3-OH-利多卡因。通过研究显示临床剂量的利多卡因主要由细胞色素P₄₅₀（cytochrome p-450,CYP）1A2起N-去乙基化作用,大剂量主要是CYP3A4起N-去乙基化作用;利多卡因3-羟基化唯一由CYP1A2起作用。CYP1A2在种族间具有基因多态性,使CYP1A2活性产生差异,结果可能使种族间利多卡因的药代动力学某些参数产生差异。本系列课题研究第一阶段通过对汉族和傣族的CYP1A2基因多态性研究,结果两者CYP1A2-2964位点等位基因的频率分别为0.24（95%可信区间:0.2—0.3）和0.34（95%可信区间:0.30—0.40）,汉族和傣族间存在明显差异,A2964在傣族中的发生率高于汉族（P＜0.05）。第二阶段进一步验证临床应用利多卡因在汉族和傣族间的药代动力学某些参数是否有差异。目的测定傣族和汉族手术患者静注盐酸利多卡因的血药浓度,探讨两者间药代动力学差异。方法于西双版纳州州医院随机选取傣族（D组）和汉族（H组）择期手术患者各30例,每组男女各十五例,彼此间三代以内无血缘关系,ASAⅠ或Ⅱ级,无心肝肾功能不全,择期手术病人,年龄20-50岁,体重45-75kg。全麻30min后静脉注射2%盐酸利多卡因1mg.kg^-1,注药前及注药后3、8、15、30和45min取中心静脉血2ml,用高效液相色谱仪测定盐酸利多卡因血浆浓度,DAS软件分析药代动力学参数。结果血浆盐酸利多卡因的药代动力学模型符合二室开放模型,静注盐酸利多卡因3min后达血药峰值浓度,达峰浓度(C_max)最大为4.23±0.43ug.ml^-1。k₁₀、k₁₂和k₂₁,D组与H组比较两者间无统计学差异（P＞0.05）。药时曲线下面积[AUC（0-t）]、AUC（0-∞）和C_max,D组与H组比较有明显统计学差异（P＜0.01）。分布半衰期(t_1/2α)和中央室分布容积（V₁）,D组分别与H组比较统计学有差异（分别P＜0.05和P＜0.01）。消除半衰期(t_1/2β和清除率（CL）,D组分别与H组比较统计学有明显差异（分别P＜0.05和P＜0.01）。结论与H组相比D组利多卡因血药浓度明显降低。H组对利多卡因的吸收明显大于D组,AUC（O-t）、AUC（O-∞）、C_max明显增大。C_max最大为4.23±0.43 ug.ml^-1,但小于成人利多卡因中毒血清浓度5.3 ug.ml^-1。利多卡因在体内的分布D组明显大于H组,t_1/2α延长、V₁增大。利多卡因在体内的消除D组明显快于H组,t_1/2β延长、CL增大。