顺式硝基烯类新烟碱化合物结构多样性衍生及生物活性研究

来源 :华东理工大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:MK654321
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
作用于烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的新烟碱类杀虫剂是发现的最为成功的杀虫剂之一。因杀虫活性高,作用机制新颖、环境友好性等优点在虫害防治方面发挥了重要的作用,并成为新农药研究的重要热点领域。但是由于其过量频繁使用,抗性严重。本论文以顺式构型为出发点,合成了四类具有顺式构型的硝基烯类新烟碱化合物,并对其进行了杀虫活性和初步作用机制的研究,通过构型的变化寻找解决抗性问题的高活性先导。 1)通过引入取代的四氢吡啶环固定硝基为顺式构型,合成一系列硝基烯类新烟碱化合物,杀虫活性测试表明部分化合物对蚜虫,褐飞虱,黑尾叶蝉等同翅目害虫具有高活性,并对抗性褐飞虱高活性。初步的作用机制研究表明,该类化合物的作用机制与吡虫啉有一定的差异。还报道了一类2,3-二氢咪唑并[1,2-a]吡啶-1-盐类化合物简便有效的合成方法,此类化合物还可作为识别亚硝酸根离子(NO2-)的荧光探针。 2)通过引入大位阻基团固定硝基为顺式构型,合成了一系列具有硝基共轭体系的硝基烯类衍生物。杀虫测试结果表明:部分目标化合物对蚜虫,粘虫,褐飞虱,灰飞虱,黑尾叶蝉害虫表现出高的活性,其活性接近甚至超过了吡虫啉。该类化合物对吡虫啉抗性褐飞虱的活性要显著高于吡虫啉。 3)通过Diels-Alder反应构建的多取代四氢吡啶环固定硝基为顺式构型,合成一系列硝基烯类新烟碱衍生物。杀虫活性测试结果表明:endo-构型的化合物的活性比exo-构型的化合物的活性高很多,endo-构型的化合物对蚜虫、粘虫都高活性,其活性接近甚至超过了吡虫啉,而exo-构型的化合物只对蚜虫表现出弱的活性。 4)合成了一系列双联化合物或氧桥杂环固定硝基为顺式构型的硝基烯类新烟碱衍生物。杀虫活性测试结果表明:双联化合物对蚜虫和粘虫具有适当的活性;丁二醛构建的氧桥杂环化合物对蚜虫,粘虫和抗性褐飞虱的活性超过了吡虫啉,戊二醛构建的氧桥杂环化合物只对蚜虫具有弱的活性。氧桥构型的差异可能导致这两类氧桥杂环化合物活性的显著不同。报道了硝基亚甲基化合物(环状β-硝基烯胺)与不同醛的反应多样性。
其他文献
小反刍兽疫(Peste des petits ruminants,PPR),是由小反刍兽疫病毒(Peste des petits ruminants virus,PPRV)引起的一种接触性、急性、烈性A类传染病,主要感染小反刍动物,目
  运用增长极理论来发展地方经济,会导致正反两方面的作用。四川提出构建多点多极支撑战略,对于缩小全省各市州之间的经济发展差距、促进经济协调发展具有重要意义。本文作者
随着电池和电容器应用范围的不断扩大,对于这些储能元件的能量密度、功率密度、循环寿命等性能的要求也越来越高。锂离子电容器(LIC)因兼具电化学电容器良好的功率特性和锂离子电池较高的能量密度而引起人们的关注。从锂离子电容器未来的产业化角度出发,炭材料因为廉价易得是锂离子电容器的首选材料。本论文以商品化的活性炭为正极、硬炭为负极,1M LiPF6/EC+DEC为电解液组装了锂离子电容器,考察了负极预锂化
微胶囊技术是一项具有很高实用价值并已经被广泛应用的先进技术,微胶囊化可以保护芯材并使其获得更多特殊功能。海藻酸钠由于具有良好的生物相容性、生物粘附性和温和的凝胶条
  丝绸之路经济带是一种新型的区域经济空间模式,是我国西部大开发的“升级版”,是构建我国全面对外开放新格局的重要组成部分。丝绸之路经济带建设涉及到多个国家的共同参与
近年来,柴油车的发展势头十分迅猛。柴油车较之于汽油车具有优越的环保性能,良好的动力性能和油耗较少等诸多优点。因此,柴油车与汽油车相比具有更好的经济性,愈加受到大家的关注和青睐。与此同时,柴油车尾气排放标准日益严格,这也就对柴油车尾气后处理技术提出了更高的要求。其中,柴油车氧化催化剂(DOC, Diesel Oxidative Catalyst)是柴油车尾气处理系统中不可或缺的一环。DOC催化剂可以
  为描绘长江经济带工业梯度格局,本文选取长江经济带沿江11省市各工业大类2012年的地区生产总值、从业人员数、实收资本,计算“产业梯度系数”,并从上中下游尺度和省际尺度分
目的   Aurora激酶是进化上保守的丝、苏氨酸激酶,对细胞周期事件起重要调节作用。在体细胞中,Aurora激酶B(AURKB)作为染色体乘客蛋白复合物的成员之一,在细胞有丝分裂后期定
目前的教育环境中,教学改革正在如火如荼的进行中,而在这样的环境中,一些冷门科目开始重新出现在高中教学中,即便和学生们的高考成绩没有关系,但是也开始受到社会的广泛重视,
  21世纪以来,粤港传统的“前店后厂”合作模式已明显不符合当前粤港经济的发展需求,各种资源及环境约束都迫使粤港服务业合作寻求新的合作模式。通过结合前人相关共生理论和