【摘 要】
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本论文共分为三部分,第一部分介绍基于N-Bn-N-Boc芳酰胺高选择性合成N-酰基脲和酰亚胺的反应研究,第二部分介绍微紫青霉次级代谢产物的植化研究,第三部分主要综述了N-芳酰脲类化合物活性及其合成方法的研究现状。N-酰基脲和酰亚胺是药物化学和农业化学中重要的官能团片段,N-酰基脲的传统制备方法主要包括:1)基于尿素与活化的羧酸酰化;2)酰胺和异氰酸酯的偶联或胺和酰基异氰酸酯的偶联。酰亚胺的制备主要
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本论文共分为三部分,第一部分介绍基于N-Bn-N-Boc芳酰胺高选择性合成N-酰基脲和酰亚胺的反应研究,第二部分介绍微紫青霉次级代谢产物的植化研究,第三部分主要综述了N-芳酰脲类化合物活性及其合成方法的研究现状。N-酰基脲和酰亚胺是药物化学和农业化学中重要的官能团片段,N-酰基脲的传统制备方法主要包括:1)基于尿素与活化的羧酸酰化;2)酰胺和异氰酸酯的偶联或胺和酰基异氰酸酯的偶联。酰亚胺的制备主要包括酰胺与活化酰化试剂的缩合反应和Mumm重排反应等。近年基于过渡金属催化合成这两类化合物也取得了较大的进展。N-酰基脲和酰亚胺的制备方法虽然取得了长足的进步,但依然存在诸多缺点。例如活化的羧酸衍生物的反应活性高,酰化方法通常会受到底物范围的限制,因而导致普适性不高;过渡金属的使用会对环境会造成污染,且价格昂贵;部分反应需要比较剧烈的反应条件等。因此,亟需寻找更安全高效,绿色的合成方法。该章节共有三个部分组成,包括:1、N-酰基吡咯酰化反应合成酰亚胺:首先合成含有不同取代基的N-酰基吡咯,在碱性条件下,以无过渡金属催化的方式和酰胺发生反应制备酰亚胺,并通过拓展底物研究反应的普适性,最终以高产率合成30个具有代表性的目标化合物。2、N-Bn-N-Boc芳酰胺高选择性反应合成酰亚胺:首先合成含有不同取代基的N-Bn-N-Boc芳酰胺。在弱碱性条件下,以无过渡金属催化的方式和酰胺发生反应制备酰亚胺,并通过拓展底物研究反应的普适性,最终以高产率合成25个具有代表性的目标化合物。3、N-R-N-Boc芳酰胺高选择性反应合成N-酰基脲:首先合成含有不同取代基的N-R-N-Boc苯甲酰胺。在有机醇碱的条件下,以无过渡金属催化的方式和酰胺反应制备N-酰基脲,并通过拓展底物研究反应的普适性,最终以高产率合成了 29个具有代表性的N-酰基脲类化合物。微紫青霉（Penicillium janthinellum）属于青霉属的一种,其次级代谢产物种类丰富,结构多样复杂,具有广泛生物活性。我们对于微紫青霉的次级代谢产物进行研究,分离得到7个化合物,其中包括1个新化合物和6个已知化合物。并对部分化合物进行了抗氧化损伤活性的初步筛选。选择小鼠海马神经元前体细胞HT22进行评估,发现HT22细胞经过化合物1,2保护处理后,能抵抗谷氨酸损伤。
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