多数药物存在低水溶性、低渗透性及首过效应等问题导致药物生物利用度差。改变药物递送方式可以显著提升药物生物利用度。纳米乳作为一种新型药物递送方式具有广泛优势。本文利用超重力技术制备药物纳米乳,研究了表面活性剂、助表面活性剂的种类及用量、温度、转速、乳化时间等因素对粒径的影响,测试了药物纳米乳的体外溶出性能和细胞透过性能,考察了纳米乳的稳定性,得到主要结论如下:通过伪三元相图确定了纳米乳的成分及用量,得到了三乙酸甘油酯作为油相、聚氧乙烯氢化蓖麻油40作为表面活性剂、1,2-丙二醇作为助表面活性剂,及超纯水的自乳化体系。其比例为8.75:2.5:1.25:87.5(w/w/w/w)。对工艺条件的探索时发现,工艺影响效果远小于体系组成本身带来的影响。所以最终实验条件定为温度为25℃、转速为500 r/min、乳化时间为10 min。此时纳米乳液液滴尺寸约为15 nm,液滴分散性均匀,外观澄清透明,溶液性能良好。采用超重力旋转床作为乳化反应器,大大减少了表面活性剂用量。相比于自乳化配方,混合表面活性剂用量减少75%,此时纳米乳液滴尺寸依然保持在15 nm左右,粒度分布窄。30天稳定性测试发现,旋转床制备得到的样品有着良好的稳定性,粒径依然保持15 nm,外观澄清透明,而自乳化方法制备的样品液滴尺寸大于500 nm,外观浑浊。测试了BCSⅡ类药物水飞蓟宾纳米乳的细胞透过性能、溶出性能和保肝性能。水飞蓟宾纳米乳的细胞透过量是市售胶囊的2倍,而外排量只是市售胶囊的0.5倍。24 h内的体外溶出实验表明,纳米乳有95%的累积药物释放量,纳米复合粉有81%,而市售胶囊只有34%。保肝效果方面,当纳米乳药物含量为100μg/mL时,细胞存活率高于95%。测试了 BCSⅢ类药物瑞舒伐他汀钙的细胞透过性能。实验发现,瑞舒伐他汀钙纳米乳在A-B方向药物透过量明显增加,是市售片剂透过量的3.2倍;在B-A方向上外排量减少,是市售片剂外排量的0.76倍。药物纳米乳可以被纯水、0.1mol/LHCl、拟胃液和拟肠液四种溶液稀释后长时间保持稳定。纳米乳在强光、高温、高湿条件下稳定,粒径基本不变。4℃和25℃条件下存放一年后,液滴尺寸仍保持15nm,但药物含量略有下降。