艾滋病，即获得性免疫缺陷综合征(acquired immunodeficiency syndrome，AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus，HIV)引起的传染性疾病。HIV主要侵犯CD4淋巴细胞和单核巨噬细胞，其感染性强、基因结构变异迅速、导致免疫功能下降乃至崩溃、增加机会性感染的速度是前所未有的。 AIDS主要经血液、性活动和母婴等途径传播，我国自1985年发现首例艾滋病患者到现在，HIv感染者已达八十五万之多。抗HIV药物的研究一直是全世界关注的热点。目前尚未成功研制出安全、有效的疫苗，化学合成的抗HIV药物虽能减少病毒载量，但也只是暂时抑制病毒的复制，并且具有随机性大、开发成本高、易产生耐药性、严重的毒副作用等缺点。中草药中所含的天然化合物数量众多，品种齐全，结构繁多，是生物活性分子的天然储藏宝库。从药用植物中寻找新的抗HIV药物或先导化合物的研究是国际新药研制中非常活跃的领域之一，也是我国近期创制新药的捷径。 本研究先以体外药效学的检测手段确证了青龙爪的活性提取物，继而以植物化学的方法对青龙爪进行分离纯化。通过体外抗HIV的药效学实验，结合细胞病变效应方法(Cytopathic Effects，CPE)，观察青龙爪提取物对HIV的拮抗作用。同时以BIA(Biomolecular Interaction Analysis)技术对青龙爪的分离部位作机理研究，结合HIV整合酶和跨膜蛋白gp4l的检测结果为指导，对目标的天然产物进行活性追踪分离，从而有针对性地对其有效部位进行分离纯化。分离纯化的主要方法包括柱层析(Colurlln Chromatography)、薄层层析(Thin-Layer Chromato-graphy，TLC)、高效液相色谱(High Performance Liquid Chromatography，HPLC)技术。药效学检测的方法主要有CPE、p24抗原检测及BIA结合靶蛋白的生物活性测定方法。其中使用的细胞株主要是MT-4细胞，病毒株为HIV-1ⅢB。 结论：青龙爪的水提物比其他有机溶剂提取物的药效明显，说明活性成分在水相中；进一步分离得到的提取物B和E经BIA技术检测分别与HIV-1的整合酶和跨膜蛋白gp41有很好的结合，说明作用靶点分别为HIV-1的整合酶和跨膜蛋白gp41；提取物B再经进一步纯化后，得到的活性成分B1、B3、B20和B22抗HIV-1的拮抗作用很强，治疗指数都超过20，其中从B20中析出白色晶体物质，从B22中得到油状物。中药青龙爪具有抗HIV的活性为首次发现，通过本课题的研究，目前已经找到六个抗HIV病毒效果很好的活性部位，经p24抗原法检测其抑制率都达到100％。