【摘 要】
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吡拉西坦是最早用于临床的拉西坦类促智药,因其疗效确切,副作用小,受到广泛关注,也不断有新化合物问世.该文概述了拉西坦类促智药物发展和研究近况,总结出了此类药物的构效关
【出 处】
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山东医科大学 山东大学医学院 山东大学
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吡拉西坦是最早用于临床的拉西坦类促智药,因其疗效确切,副作用小,受到广泛关注,也不断有新化合物问世.该文概述了拉西坦类促智药物发展和研究近况,总结出了此类药物的构效关系,即α吡咯烷酮和1位取代的乙酰胺侧链是大多数药物活性所必需的;在环上或侧链氮上引入取代基得到不同活性的化合物.根据构效关系,该文中合成的化合物保留了α-吡咯烷酮环和乙酰胺侧链,同时,在侧链氮上引入芳脂基或取代芳基,以期获得活性较好的化合物.拉西坦类化化合物的合成方法较多,通过对拉西坦类化合物合成方法的比较,从实验室现有条件出发,该文选择了两条路线,分别以α-吡咯烷酮和γ-丁内酯为原料.在以α-吡咯烷酮为原料的路线中,先将α-吡咯烷酮用甲醇钠金属取代,制得α-吡咯烷酮钠,再与各种取代的ClCH<,2>CONR<,1>R<,1>缩合,合成了10个化合物;以γ-丁内酯为原料,对另一条路线进行了探索,制得了两个中间体.所合成化合物的结构经元素分析,红外光谱、核磁共振氢谱证实,并且对反应条件和反应完成程度进行了研究.
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