红霉素是目前临床上常用的大环内酯类抗菌药物。在长期的临床实践中人们发现，红霉素及其结构类似物除具有抗菌作用和消化道运动促进作用外，还表现出其它一些生物活性，其中，抗炎活性最为引人注目。目前的研究工作初步证实，红霉素等大环内酯类抗生素可诱导T淋巴细胞等炎症细胞凋亡，特别是对核转录因子-κB（NF-κB）活化的抑制作用被认为是该类化合物抗炎作用机理的核心。分别以结构比较新颖的十二元环红霉素衍生物LY267108和红霉素、罗红霉素、克拉霉素等大环内酯类抗生素作为先导化合物，通过对先导化合物进行结构修饰，共设计、合成了23个目标化合物。通过对十二元环红霉素衍生物LY267108的12位羟基和3′位氨基的化学修饰，得到了目标化合物WH101～WH112。以N-单去甲基十四元红霉素衍生物为原料，在DMF或二氯甲烷中以N，N-二异丙基乙胺为催化剂，以1-溴-3-氯丙烷或反式1，4-二溴-2-丁烯为烷基化试剂，与含氮六元杂环进行烷基化反应，制备了化合物WH201～WH211。在反应过程中，我们发现了一个由中间体3-1直接制备十二元红霉素N-单去甲基衍生物3-3的方法，该方法收率可达66％。通过对炎症细胞T淋巴细胞细胞周期的影响，测定红霉素及其衍生物的体外抗炎活性。对红霉素及重要中间体十二元环红霉素衍生物（3-2）和N-去甲基克拉霉素（3-6）进行了测试。利用MS、¹H-NMR和¹³C-NMR等仪器分析方法确定了23个目标化合物的化学结构，并对部分化合物的¹³C-NMR数据进行了简单的归纳和分析。