取代苯乙酮肟衍生物的设计、合成及生物活性研究

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在新农药创制中,肟醚(酯)结构是常被选用的有效活性基团,这类结构化合物大多具有高效、低毒、低残留等优点。本文以取代苯乙酮肟为母体结构,合成了未见报道的62个取代苯乙酮肟醚化合物和10个取代苯乙酮肟酯化合物。所有的目标化合物均通过核磁共振氢谱进行了结构鉴定,部分化合物同时做了质谱、红外光谱及元素分析以进一步确认其结构。文中对化合物分子设计进行了简述。 对所有目标化合物进行了杀虫、杀菌及除草的室内生物活性测定,结果发现取代苯乙酮肟醚化合物具有较好的生物活性,取代苯乙酮肟酯类化合物对虫、菌、草基本没有活性。从生测结果看,此类化合物具有一定的杀虫活性,化合物WM-269、WM-275在1000mg/L浓度时对粘虫的抑制率为95﹪以上,化合物WM-269、WM-302在50mg/L浓度时对淡色库蚊抑制率达到95﹪以上,化合物WM-285、WM-289、WM-306、WM-307在500mg/L浓度时对朱砂叶螨抑制率为100﹪,化合物WM-307、WM-309在500mg/L浓度时对蚜虫抑制率达到100﹪;此类化合物还对黄瓜白粉病具有一定的抑制活性,化合物WM-311、WM-315、WM-329在1000mg/L浓度时对黄瓜白粉病菌的抑制率在95﹪以上;另外,在除草活性方面,此类化合物对马唐具有一定的抑制活性,在100mg/L浓度时,化合物WM-284、WM-286、WM-287、WM-311和WM-329对马唐抑制率为85﹪~95﹪。
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