本文主要涉及到三方面内容：天然含糖产物及其衍生物的改性和高效合成；糖基化反应的方法学研究；固相合成方法在几种天然活性寡糖合成中的应用。全文共分七章： 第一章综述了近十年来肝素的化学合成及结构与性能关系的研究进展。 第二章对阿维菌素进行了改性研究，运用硫苷作为供体，碘为催化剂高效地合成了一种4’-岩藻糖-阿维菌素的新分子，具有很好的杀虫作用，其活性和低毒性均优于阿维菌素B1a及甲维氨。 第三章对糖基化反应进行了方法学的研究，发现三氟甲磺酸银能够温和的催化以三氯乙酰亚胺酯为供体地糖基化反应，特别适用于某些天然产物的糖基化反应，大大提高了产率。 第四章和第五章运用区域与立体选择性糖基化策略，以溴代糖或三氯乙酰亚胺酯为供体，用相转移或三氟甲磺酸银催化偶联，高效合成了两个黄酮苷天然产物，具有抗肝损伤和抗氧化的活性；并进一步探讨了糖基化反应地特异性。 第六章和第七章在国内首次运用固相合成的策略快速高效的合成了两种支化、空间位阻大的天然活性寡糖，对固相合成糖基化反应有较深入的研究。