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目的:优化工艺制备吐温80和(或)PEG20000双重修饰的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米载体,进一步制备包载福莫司汀、替莫唑胺的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒。方法:(1)选择α-氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,吐温80和(或)PEG20000为表面修饰材料,用乳液聚合法制备双重修饰的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米载体。在单因素试验基础上,进行均匀设计,并优化制备工艺。(2)进一步制备包载福莫司汀、替莫唑胺的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,通过考察粒径大小和包封率两个指标,优化制备工艺。结果:(1)优化条件下制备的双重修饰的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米载体(PBCA-NP)为乳白色胶体溶液,透射电镜观察纳米载体呈圆形,无粘连。粒度分析仪测定平均粒径约137.7nm,粒子分散度(PDI)为0.190。(2)优化条件下制备的包载福莫司汀的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(FCNU-PBCA-NP)为乳白色胶体溶液,透射电镜观察纳米粒呈圆形,无粘连。粒度分析仪测定平均粒径为(124.6±5.2)nm,粒子分散度(PDI)范围为0.07-0.16,平均包封率ER为(64.12±2.36)%。(3)优化条件下制备的包载替莫唑胺的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(TMZ-PBCA-NP)为乳白色胶体溶液,透射电镜观察纳米载体呈圆形,无粘连。粒度分析仪测定纳米粒平均粒径约125.1nm,粒子分散度(PDI)为0.098,替莫唑胺包封率(ER)约83.02%。结论:首次以α-氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,吐温80和(或)PEG20000为表面修饰材料,用乳液聚合法制备双重修饰的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米载体,并经优化筛选出最佳制备工艺,并进一步成功制备包载福莫司汀、替莫唑胺的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,对拓展福莫司汀、替莫唑胺临床给药新剂型提供一定的参考,并对进一步研究其缓释性和脑靶向性奠定基础。目前国内外未见报道。