农作物的病害与害虫或者杂草不同,由于其不易被及时察觉,所以往往造成防治上的忽视与困难,而其危害也就更为严重。据报道,全世界单由病原真菌引起的植物病害就多达一万种,这些病害所造成的损失占作物年度总损失的10%～30%。当前杀菌剂仍由以有机化合物为主的化学农药构成,这些有机化合物在降解过程中或多或少会产生一些有毒物质,从而污染环境。同时由于杀菌剂的滥用,病原菌的抗药性问题也日趋严重,因此研发出更多高效低毒低残留的农药品种已迫在眉睫。天然产物种类繁多,生物性多样且对环境友好。这些优点使得很多学者和科研人员将目光投递到以天然产物为先导结构,通过修饰来获得新型农药品种,在农药研发中占有重要的地位。香豆素作为一类重要的天然产物,最早由Vogel于1820年从圭亚那的零陵香豆中提取获得,距今已有200年。后经研究香豆素广泛存在于高等植物的次生代谢产物中。香豆素拥有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、抗HIV、抗凝血等多种生物活性作用,有很好的应用前景。目前已经应用的香豆素类化合物如蛇床子素、白芷内酯、前胡内酯、东茛菪内酯等都对植物病原菌有显著的抑制作用。唑类化合物因具有高效、广谱的杀菌活性,早在20世纪70年代就引起了国际农药研究领域高度的关注。早在1970年,德国郝斯特公司就研发出第一款1,2,4-三唑类杀虫剂——三唑磷。随后,德国拜耳公司又开发出具有广谱高真菌杀菌剂克霉唑。其他高效内吸性杀菌剂如三唑酮、三唑醇等三唑类杀菌剂也相继被开发出来。本论文以7-甲基香豆素为先导化合物,进行结构的修饰与改造,采用活性基团拼接的方式在7位甲基上引入1,2,3-三唑与1,2,4-三唑基团。本论文共合成30种7-（1,2,3-1H-三氮唑基）甲基香豆素,25种7-（1,2,4-1H-三氮唑基）甲基香豆素,都未见文献报道,所有目标化合物均经过核磁共振氢谱（1H NMR）,碳谱（13C NMR）和质谱（MS）进行结构表征。本论文采用生长速率法测试目标化合物对草莓灰霉病菌、苹果斑点病菌、黄瓜炭疽病菌、番茄早疫病菌、水稻纹枯病菌和小麦赤霉病菌六种常见农作物病菌的抑菌活性。检测结果显示,50 μg·mL-1浓度下,含1,2,3-三氮唑类化合物对草莓灰霉病原菌和黄瓜炭疽病原菌有较好的抑制作用,含1,2,4-三氮唑类化合物对水稻纹枯病原菌具有较好的抑制作用。其中4c对草莓灰霉病原菌的抑制率达到52.6%,1b对黄瓜炭疽病原菌的抑制率达到61.6%,1j对水稻纹枯病原菌的抑制率达到59.3%。