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痤疮(acne)属于皮肤附属器炎症疾病，发病率高。颠倒散处方出自《医宗金鉴.外科心法要诀》，由大黄和硫黄两味药组成。方中大黄性寒味苦，清热解毒，硫黄性温味辛，杀虫止痒。该方主要用于治疗肺风粉刺、酒齄鼻、紫白癜风，取其清热化毒之效。因其组方简单，配药方便，功效显著，多年来一直应用于临床，成为皮肤科常用外用药之一。
本研究以课题组前期工作--大黄硫黄凝胶技术为研究基础，进一步完成药学研究工作。创新性地将胶体硫与大黄中提取制备得到的游离葸醌为主药，卡波姆-940为凝胶基质，尿素等为混合透皮促进剂，在凝胶剂型的基础上进一步改进，研制开发一种抑菌、消炎治疗寻常性痤疮的同时，可改善炎症后色素沉着并预防瘢痕形成的中药制剂，并且使用方便、疗效好、无毒副作用、使用安全可靠。
研究主要内容和结论如下：
1、采用大黄游离蒽醌含量测定方法，以大黄总游离蒽醌含量和含固量为指标优化了大黄总葸醌提取工艺，得到最佳提取工艺为80％乙醇回流提取3次，每次提取1小时，每次用溶剂量为10倍药材。
2、在单因素试验基础上，用响应面法优化大黄游离蒽醌水解工艺，得到最佳工艺条件：5.4mol/L盐酸，反应温度为46℃，搅拌速度控制在50～150rpm，水解1.5h，水解率在97％左右。
分别用大孔阴离子交换树脂和溶剂法纯化两条工艺路线制备游离葸醌中间体。
D380大孔丙乙烯阴离子交换树脂分离纯化游离蒽醌，0.4mol/LNaOH-60％EtOH解离游离蒽醌，制备所得中间体得率为2.1％，含量为51％。
采用两相原位水解萃取分离纯化游离葸醌，最佳工艺条件：以药材10倍量15％的H2SO4，60℃，120rpm，3倍水解液量的氯仿量萃取1h，再以2倍水解液的氯仿量萃取3～5次，制备所得中间体得率为1.67％，含量为63％。
3、用溶剂交换法将沉降硫制备为胶体硫，达到纳米级别。全面系统地考察胶体硫对常见病原微生物的体外抑菌活性，研究发现胶体硫的抑菌、杀菌活性均强于硫黄-聚乙二醇溶液(即硫黄-PEG)。
4、采用改良96孔板微量二倍稀释法，研究发现胶体硫对痤疮丙酸杆菌的抑菌、杀菌活性强于硫黄-PEG，而硫黄-PEG抑制作用相对较低，试验范围内无杀菌作用。胶体硫对糠秕孢子菌的抑菌作用与硫黄-PEG相当，而杀菌作用要强于后者。
游离蒽醌、胶体硫联合使用时对痤疮丙酸杆菌和金黄色葡萄球菌均为累加作用，说明该复方符合联合用药原则。
5、针对痤疮的发病机制及并发症特点，研究该新型中药制剂在抑菌、防UV-紫外线、抗炎症后色素沉着、溶解角栓、暗瘢修复等方面的作用。研究发现，大黄游离葸醌具有较强的SOD活性，有一定的清除羟自由基的能力，能显著抑制紫外线催化多巴生成黑色素，但促进黑色素分解能力较弱。大黄游离葸醌对酪氨酸酶作用为竞争性抑制，并且为可逆类型。
细胞试验发现，大黄游离葸醌能明显抑制B16小鼠黑色素瘤细胞增殖并抑制该细胞内的酪氨酸酶活性、且降低黑色素含量；还具有一定的促进成纤维细胞的增殖作用。试验结果说明大黄游离蒽醌能在多途径抑制黑色素的形成，改善炎症后色素沉着，并且可能具有加速暗瘢修复的作用。
6、以制备所得游离蒽醌和胶体硫作为原料药，以卡波姆作为基质，用单因素试验考察溶剂A、B、甘油用量对游离蒽醌透皮渗透效果的影响，进一步优化大黄硫黄凝胶工艺。兔耳痤疮模型抗角化作用研究发现，大黄硫黄凝胶具有一定改善痤疮过角质化作用。