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由于抗生素的滥用,细菌的耐药性不断增强,现有的抗生素疗效明显降低,因此,需要我们寻找新的靶标进行抗生素的筛选。萜类化合物是自然界种类最多的化合物之一,其具有良好的生物活性,它的生物合成途径主要有两条：经典的甲羟戊酸途径(MVA)和上世纪末新发现的2-甲基-D-赤藻糖醇-4-磷酸(MEP)途径。据研究发现人类和动物通过MVA途径来合成自身所需要的萜类化合物,而大多数致病微生物主要依靠MEP途径来合成自身所需萜类化合物。因此,MEP途径中的酶可以作为筛选新型抗生素的理想靶标。1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸还原异构酶(DXR)是MEP途径的一个关键限速酶,在它的催化作用下,1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸(DXP)还原异构化为MEP。故以DXR为靶标,筛选出的对其有抑制活性的化合物,具有潜在的应用价值。根据临床和药理研究表明,许多药用植物具有很强的抗病原微生物作用。本课题对一些具有抗菌活性的植物提取物进行了DXR酶抑制活性分析,期望筛选出DXR酶的抑制剂。首先,本文对茜草等具有抗病原微生物活性的15种中草药进行了提取和初步的分离,并利用柱前衍生-HPLC法检测了各提取物对EcDXR (E. coli DXR蛋白)和PaDXR (P. aeruginosa DXR蛋白)两种DXR酶的抑制活性。结果发现绿茶提取物对DXR有较好的抑制活性。进一步分别以石油醚、乙酸乙酯及正丁醇对绿茶粗体物进行萃取,发现各有机溶剂萃取层对DXR的抑制活性均在50%以上,其中乙酸乙酯层活性最好；丹参和苦参的乙酸乙酯层对DXR酶的抑制活性大于30%；同时还发现,不同产地、不同批次的野菊花提取物对DXR的抑制活性不同。基于以上数据,我们对绿茶的乙酸乙酯萃取物进行了进一步的柱色谱分离,得到了15部分混合物,其中第9-15部分对DXR的抑制活性均大于50%。对活性最好的第9部分进行层析分离,得到了2个化合物。经光谱鉴定化合物2为山柰酚,化合物1的结构还在进一步鉴定中。山奈酚对DXR的抑制率为20%(终浓度：1μg/μL),化合物1的抑制率为45%(终浓度：1μg/μL)。