目的：刺五加是一种传统的中药,为五加科植物。现代药理学研究表明刺五加的干燥根茎具有益气健脾、补肾安神和显著的抗疲劳作用。目前临床上使用的刺五加片由刺五加浸膏制备而成,具有服用量大和顺应性差等缺点。为了减少患者的药物服用剂量,本课题研究了刺五加总苷片的制备工艺,并对刺五加总苷片的质量进行研究。方法：采用高效液相色谱法测定刺五加中紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的含量。确定提取溶剂,正交试验法考察加溶剂量、提取时间和提取次数对提取工艺的影响,确定最佳提取工艺。根据最佳提取工艺,比较不同产地的刺五加中紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的含量。以紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的吸附量和解析率作为大孔树脂制备刺五加总苷工艺的考察指标,考察大孔树脂吸附法富集刺五加总苷的吸附性能及洗脱参数。利用正相硅胶柱色谱、凝胶色谱、反向硅胶柱色谱、制备型高效液相色谱和半制备型高效液相色谱等多种分离手段对刺五加总苷进行分离。采用顶空气相色谱法,对正已烷、苯、邻二甲苯和苯乙烯四种有机残留物进行检测。以人参茎叶总皂苷作为阳性对照,比较刺五加总苷、刺五加片和刺五加浸膏对正常小鼠与正常小鼠负重游泳时间的影响,对小鼠自主活动次数的影响,对戊巴比妥钠阈下剂量所致小鼠睡眠率的影响和对戊巴比妥钠阈上剂量所致小鼠睡眠潜伏期及睡眠时间的影响。以外观、硬度、崩解时间、脆碎度作为评价指标对刺五加总苷片的处方和制备工艺进行筛选。对刺五加总苷片的重量差异、崩解时限、脆碎度和溶出度进行考察,并采用高效液相色谱法和紫外分光光度法测定有效成分的含量。结果：正交试验所得的最佳提取条件为加10倍量的50%的乙醇,提取3次,每次2小时。黑龙江产的刺五加质量较好。AB-8型大孔树脂对紫丁香苷、刺五加苷E和异嗪皮啶的吸附性能及解析效果较好；最佳工艺条件：上样浓度0.5g·mL-1,吸附流速2BV·h-1,最佳上样量为5BV,洗脱剂30%的乙醇,用量11BV,洗脱流速1BV.h-1。分离得到9个单体化合物,通过理化性质和波谱数据分析等手段,鉴定了它们的结构。分别为：刺五加苷E(1)；刺五加苷B1(2)；丁香脂酚-4-0-β-D-葡萄糖苷(3)；丁香酸葡萄糖苷(4)；芥子醛葡萄糖苷(5)；胡萝卜苷(6)；紫丁香苷(7)；异嗪皮啶(8)；p-谷甾醇(9)。刺五加总苷中未检测出正已烷、苯、邻二甲苯和苯乙烯。刺五加总苷可明显延长正常及负重小鼠持续游泳时间,减少小鼠自主活动次数,增加阈下剂量戊巴比妥钠小鼠睡眠率,延长阈上剂量戊巴比妥钠小鼠睡眠时间,具有明显的抗疲劳、镇静安神作用。刺五加总苷片的最佳处方组成为：每片含主药0.06g、微晶纤维素0.03g、糊精0.03g、羧甲基纤维素钠0.012g、硬脂酸镁0.36mg。所制片剂重量差异、硬度、脆碎度和溶出度均符合规定。紫丁香苷、刺五加苷E、异嗪皮啶和刺五加总苷等有效成分的含量不得低于0.7mg/片、1.7mg/片、0.3mg/片和38.9mg/片。结论：本课题采用多种指标成分作为综合指标系统研究了刺五加有效成分的提取及刺五加总苷的制备工艺,并探讨了刺五加总苷的化学成分及刺五加总苷片的制备工艺。制得的刺五加总苷纯度高,其药效学指标按生药量计与市售刺五加制剂基本相当。制得的刺五加总苷片质量可控,服用量小,具有一定的市场价值。