C-H活化反应是有机化学中的重要组成部分,一度被称为有机化学中的“圣杯”。后来化学家们通过导向基参与过渡金属催化实现了C-H键的活化。随着导向基的陆续发展,化学家们又通过瞬态导向基实现了过渡金属催化的C-H键活化反应。但所报道的导向基的普适性和实用性仍具有一定的局限。因此,不断的设计并寻找一类具有高普适性的瞬态导向基对于C-H活化反应具有重要意义。本论文由以下四个部分组成:第一章主要综述了近几年来基于导向基金属催化惰性C-H键的研究进展。重点介绍了各个课题组关于活化金属催化惰性C-H键导向基的设计及利用,期望从中获取一些策略与经验为开展醛酮的芳基化产物的合成提供指导。第二章主要介绍了本论文发展了一种由氨基酰胺作为瞬态导向基活化Pd催化脂肪醛和脂肪酮惰性C(sp3)-H键活化的方法。设计合成了一类新的氨基酰胺类瞬态导向基,对其在惰性C(sp3)-H键活化作用进行了系统研究。研究结果显示,该反应具有很好的官能团兼容性、底物普适性和区域选择性。对脂肪醛的β-C(sp3)-H键芳基化产物的产率最高可达82%,并给出了高的非对映异构体选择性(dr>20:1)结果;对脂肪酮的β-C(sp3)-H键芳基化产物也得到较高产率,最高可达82%。通过参考文献和我们的实验研究,对该反应的C-H键活化机制进行了推测。第三章是实验部分,介绍了一些常规的实验操作及实验仪器,以及催化剂和脂肪醛酮芳基化产物的合成方法。最后,对合成的催化剂及脂肪醛酮芳基化产物进行了结构表征。