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泰山白首乌为萝藦科鹅绒藤属植物戟叶牛皮消Cynanchum bungei Decne.的块根,是重要的中药药用资源和保健食品。现代研究表明泰山白首乌提取物具有抗肿瘤作用,其主要化学成分是C21甾体化合物。近年来研究发现多种肿瘤中Hedgehog信号通路异常激活,因此靶向该通路的抑制剂已成为抗肿瘤药物的新热点。本论文对泰山白首乌中C21甾体化合物的化学及其Hedgehog信号通路抑制活性进行了较系统的研究。运用现代色谱分离技术从泰山白首乌中共分离得到22个C21甾体化合物,包括14个C21甾体苷（1-14）和8个C21甾体苷元（21-28）,并通过现代波谱学技术鉴定了它们的化学结构,其中8个为新化合物（3-8、25、27）,同时测定了泰山白首乌中C21甾体苷元对Hedgehog信号通路的抑制活性。从泰山白首乌的醇提部分中分离得到14个C21甾体苷,通过多种光谱技术（包括1H NMR,13C NMR,DEPT,HMQC,HMBC,HRESI-MS等）鉴定了它们的化学结构,分别鉴定为开德苷元3-O-β-D-葡萄吡喃糖基（1→4）-α-L-磁麻吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖苷（1）,告达庭3-O-β-D-葡萄吡喃糖基（1→4）-α-L-磁麻吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖苷（2）,开德苷元3-O-β-D-葡萄吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻糖苷（3）,12-O-烟酰基-20-O-桂皮酰基肉珊瑚苷元3-O-β-D-葡萄吡喃糖基（1→4）-α-L-磁麻吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-毛地黄毒吡喃糖苷（4）,本波苷元3-O-β-D-葡萄吡喃糖基（1→4）-α-L-磁麻吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-毛地黄吡喃毒糖苷（5）,开德苷元3-O-β-D-葡萄吡喃糖基（1→4）-α-L-磁麻吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-毛地黄毒吡喃糖苷（6）,告达庭3-O-β-D-葡萄吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖苷（7）,12-O-苯酰基去乙酰萝藦苷元3-O-β-D-葡萄吡喃糖基（1→4）-α-L-磁麻吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖苷（8）,告达庭3-O-β-D-葡萄吡喃糖基（1→4）-α-L-磁麻吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α-L-磁麻吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖苷（9）,告达庭3-O-α-L-磁麻吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖苷（10）,告达庭3-O-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖苷（11）,开德苷元3-O-β-D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖苷（12）,开德苷元3-O-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖苷（13）,告达庭3-O-β-D-磁麻吡喃糖基（1→4）-α-L-迪吉吡喃糖基（1→4）-β-D-磁麻吡喃糖苷（14）,其中化合物3-8为新化合物。对泰山白首乌的醇提部分乙酸乙酯萃取物酸水解产物进行了研究,从中分离得到8个C21甾体苷元和1个二苯酮类化合物,通过多种光谱技术（包括1H NMR,13C NMR,DEPT,HMQC,HMBC,HRESI-MS等）测定了它们的化学结构,分别鉴定为12-O-苯甲酰基-去乙酰萝藦苷元（12-O-benzoyl-deacetylmetaplexigenin,21）、12-O-乙酰基-20-O-2-甲基丁酰基-肉珊瑚苷元（12-O-acetyl-20-O-2-methylbutanoyl-sarcostin,22）、20-O-乙酰基-本波苷元（20-O-Acetyl-penupogenin,23）、Gracigenin（24）、8,14-seco-caudatin（25）、本波苷元（Penupogenin,26）、（20S）-12b-cinnamoyloxy-20-acetyloxy-3b,5,17-trihydroxy-8,14-seco-5b,17a-pregn-6-ene-8,14-dione（27）、异伊克玛苷元（Isoikemagenin,28）、白首乌二苯酮（29）,其中化合物25和27为新化物。通过Gli活性的可稳定表达萤光素酶报告基因的细胞筛选方法检测从泰山白首乌中分离得到的化合物21-29以及课题组前期分离获得的泰山白首乌C21甾体苷元15-20、30、31对Hedgehog通路的抑制活性,以Hedgehog信号通路抑制剂GANT-58为阳性对照,结果显示化合物18、19、20、26、30、31表现出对Hedgehog通路的抑制活性,并呈现较好的浓度依赖关系,其IC50值分别为6.4±0.9μM、7.2±0.7μM、9.7±2.3μM、14.1±6.6μM、2.9±0.3μM和3.9±0.2μM,以化合物30,31的抑制活性最强。鉴定了从泰山白首乌醇提物的乙酸乙酯萃取物酸水解产物中分离得到2个C21甾体苷元（30和31）的绝对构型。采用化学合成的方法,通过1H NMR、13C NMR、旋光度值、质谱数据,以及UPLC分析来确定30与31侧链上所连接的a-甲基丁酰基的绝对构型,确定化合物30的结构为12-O-桂皮酰基-20-O-（S）-（+）-a-甲基丁酰基肉珊瑚苷元,化合物31的结构为12-O-桂皮酰基-20-O-（R）-（-）-a-甲基丁酰基肉珊瑚苷元。