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本论文分为四个部分
第一部分 文献研究对何首乌中的主要化学成分及药理作用
研究进行了综述，共引用文献66篇。
第二部分 文献研究对何首乌二苯乙烯苷部位及荷叶生物碱部位制备工艺
研究对何首乌二苯乙烯苷部位提取工艺进行了研究。以2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-0-β-D-葡萄糖苷(简称SBGC)提取量为考察指标，首先对提取溶媒进行考察，再采用Lg(34)正交试验，对饮片处理方式、提取次数、提取时间和溶剂用量进行考察，建立了何首乌二苯乙烯苷部位最佳提取工艺为：何首乌药材粉碎，E2％乙醇提取T3次，每次提取H2小时，溶剂用量为Nl倍量。采用大孔树脂纯化方法富集了何首乌二苯乙烯苷部位，以树脂对SBGC的吸附量、吸附-解析率及洗脱物中SBGC的含量为考察指标，建立何首乌二苯乙烯苷部位树脂纯化工艺为：何首乌E2％乙醇提取物，加水分散，离心(3000rpm，30min)，所得残渣同法处理，将两次离心所得上清液合并，得浓度为4mg/mL(以SBGC计)的上样液，加至处理好的R2大孔吸附树脂，树脂柱径高比01，吸附流速为V1ml/min(W1BV/h)，待吸附完成后(树脂对SBGC的最大比吸附量为35.82mg/mL)，以J3BV蒸馏水洗脱除杂，再用R1％乙醇洗脱6BV，洗脱流速G2mL/min(I2BV/h)，收集R1％乙醇洗脱液，回收溶剂并减压干燥，即得何首乌二苯乙烯苷部位。对何首乌二苯乙烯苷部位提取纯化工艺进行验证，三批何首乌二苯乙烯苷部位得率为3.6～3.8％，其中SBGC含量为74.9～75.6％，转移率为70～74％。对荷叶生物碱部位的提取工艺进行了研究。采用L0(34)正交试验，以总生物碱及指标性成分荷叶碱和2-羟基-1-甲氧基阿朴啡提取量为考察指标，对乙醇浓度、提取次数、提取时间和溶剂用量进行考察，建立了荷叶生物碱部位的最佳提取工艺为：荷叶药材F3％乙醇提取S3次，每次L2小时，溶剂用量MI倍量。采用离子交换树脂法富集了荷叶生物碱部位，以树脂对总生物碱及指标性成分荷叶碱和2-羟基-1-甲氧基阿朴啡的吸附量、吸附．解析率及洗脱物中三者的含量为考察指标，建立荷叶生物碱部位树脂纯化工艺为：荷叶药材F3％乙醇提取物，减压回收溶剂，残留物加药材10倍量K％HCl(pH f1)超声分散(100kHz，30min)，离心(3000rpm，30rain)，上清液备用，残渣再加药材10倍量K％HCl同法处理，合并2次上清液，即得浓度0.05g生药/mL的上样液，加至已处理好的IE2大孔阳离子交换树脂柱(树脂柱径高比Q2)，吸附流速Y1 BV-h-1，待树脂达到饱和吸附(树脂比吸附量为：8.33g荷叶生药/mL，27.5mg总生物碱/mL，5.25mg荷叶碱/mL，4.41mg 2-羟基-1-甲氧基阿朴啡/mL)后，以q1％乙醇j2BV洗脱除杂，再用rI％氨性乙醇(其中乙醇浓度为g2％)洗脱7BV，洗脱流速ZlBV·h-1，收集氨性乙醇洗脱液，减压回收溶剂，残留物减压干燥，得荷叶生物碱部位。对荷叶生物碱部位提取纯化工艺进行验证，三批荷叶生物碱部位得率为0.42～0.44％，其中总生物碱含量为56.06～58.67％，荷叶碱含量为8.98～8.66％，2-基-1-甲氧基阿朴啡转含量为8.05～8.64％，总生物碱转移率为74～83％，荷叶碱转移率为71～76％，2-羟基-1-甲氧基阿朴啡转移率为70-78％。
第三部分 何首乌二苯乙烯苷部位及荷叶生物碱部位质量控制方法研究
建立了紫外分光光度法测定何首乌二苯乙烯苷部位中总二苯乙烯苷含量的方法。以2,3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-0-β-D．葡萄糖苷(简称为SBGC)为对照，对总二苯乙烯苷进行定量分析，SBGC回归方程为Y=0.0588X+0.0026(r=0.9998)，表明SBGC在3.04gg/mL～15.20μg/mL范围内与吸光度呈良好的线性关系；平均加样回收率为98.95％，RSD为2.11％(n=6)；测得3批何首乌二苯乙烯苷部位总二苯乙烯苷含量分别为76.50％、77.02％、76.18％。
建立了HPLC法测定指标性成分SBGC含量的方法。以SBGC为对照品，回归方程为Y=3614088.84X14475.21(r=0.9997)，表明SBGC在0.1032～0.6192μg范围内线性关系良好：SBGC平均加样回收率为100.08％，RSD=2.83％(n=6)。测得3批何首乌二苯乙烯苷部位中SBGC含量分别为75.17％、75.55％、74.89％。建立了酸性染料比色法测定荷叶生物碱部位中总生物碱的方法。以荷叶碱为对照对总生物碱进行定量分析，荷叶碱回归方程为Y=0.0509X+0.0038(r=O．9995)，表明荷叶碱在2.055～12.330μg/mL范围内与吸光度呈良好线性关系；荷叶碱平均加样回收率为98.61％，RSD为1.85％(n=6)。测得3批荷叶生物碱部位中总生物碱含量分别为56.06％、57.52％、58.67％。
建立了同时测定荷叶生物碱部位中指标性成分2-羟基-1-甲氧基阿朴啡、原荷叶碱、荷叶碱和莲碱的HPLC含量测定方法。2-羟基-1-甲氧基阿朴啡、原荷叶碱、荷叶碱和莲碱的回归方程分别为Y=3011808.8X-17317.5(r=0.9995)、Y=3 465602.0X-7436.2(r=0.9995)、Y=3 858191.1 X-18826.9(r=0.9998)、Y=2783331.5 X-17965.7(r=0.9995)，2-羟基-1-甲氧基阿朴啡、原荷叶碱、荷叶碱和莲碱分别在0.110～0.658μg、0.0210～0.126gμg、0.103～0.618μg、0.0856～0.514μg范围内线性关系良好；2-羟基-1-甲氧基阿朴啡、原荷叶碱、荷叶碱和莲碱平均加样回收率(n=6)分别为101.5％，98.24％，98.21％和98.41％。测得3批荷叶生物碱部位中2-羟基-1-甲氧基阿朴啡含量分别为8.05％、8.49％、8.64％；原荷叶碱含量分别为1.84％、2.14％、2.15％；荷叶碱含量分别为8.98％、8.39％、8.66％；莲碱含量分别为6.99％、7.25％、7.31％。建立了荷叶生物碱部位的HPLC化学指纹图谱，作为控制其质量的定性指标。在270nm检测波长下，得到14个指纹峰(或峰组)，同时采用添加对照品指认的方法对其中的7个指纹峰进行了归属和确定。这7个指纹峰均为生物碱类成分，分别为峰6(2-羟基-1-甲氧基阿朴啡)、峰7(鹅掌秋碱)、峰9(原荷叶碱)、峰10(荷叶碱)、峰12(莲碱)、峰13(去氢荷叶碱)、峰14(去氢莲碱)。
第四部分药代动力学研究
建立了Beagle犬血浆中2,3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-0-β-D-葡萄糖苷(简称SBGC)的RP-HPLC含量测定方法。以虎杖苷为内标，SBGC线性方程为Y=1.0731X-0.0366(r=0.9994，n=5)，结果表明SBGC在0.2064～8.256μgmL-1范围内线性关系良好；标准曲线法测得高、中、低三种浓度血浆样品的相对回收率(n=5)分别为103.09％(RSD=2.39％)、94.74％(RSD=2.40％)、102.21％(RSD=2.06％)，绝对回收率(n=5)分别为97.39％(RSD=4.49％)、88.61％(RSD=6.49％)、88.37％(RSD=8.83％)；日内、日间精密度，室温、冻融稳定性考察结果良好。建立了Beagle犬血浆中荷叶碱的RP-HPLC测定方法，以异欧前胡素为内标，荷叶碱的线性方程为Y=1.5553)(X+0.0302(r=0.9933，n=5)，表明荷叶碱在0.0515～2.06 μg·ml-1浓度范围内线性关系良好；标准曲线法测得高、中、低三种浓度血浆样品的相对回收率(n=5)分别为92.73％(RSD=5.15％)、101.1％(RSD=4.10％)、88.95％(RSD=6.27％)，绝对回收率(n=5)分别为92.07％(RSD=2.41％)、95.46％(RSD=7.11％)、87.03％(RSD=4.67％)；日内、日间精密度，室温、冻融稳定性考察结果良好。