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目的：由红景天、灵芝、葡萄籽提取物和西洋参组成的复方,具有耐缺氧和抗运动性疲劳的功效。本课题旨在通过制剂工艺和质量评定研究将其制成方便病人服用、口感较好的咀嚼片。并以白藜芦醇为模型药物,考察方药对白藜芦醇葡萄糖醛酸化代谢的影响,为探讨中药制剂体内代谢机制的方法进行初步研究。方法：(1)根据处方中各味药有效成分的理化性质,选择适宜的提取方法,并运用正交实验优选最佳提取工艺。(2)根据咀嚼片对口感、外观和硬度的要求,单因素考察筛选出适宜的填充剂、矫味剂、润湿剂和润滑剂。(3)对咀嚼片中的葡萄籽、红景天和西洋参进行TLC鉴别,通过方法学考察建立红景天中红景天苷的含量测定方法。(4)采用UPLC检测方法对白藜芦醇及其葡萄糖醛酸化产物进行定量,采用肝微粒体模型、肠外翻模型和体内实验,考察葡萄籽、红景天和灵芝提取物对白藜芦醇葡萄糖醛酸化的影响。结果：(1)确定红景天的提取工艺为10倍量80%乙醇,提取3次,每次2h；灵芝的提取工艺为20倍量蒸馏水,提取4次,每次2h；葡萄籽的提取工艺为10倍量50%乙醇,提取3次,提取4h(2h,1h,1h)。(2)成型工艺确定为红景天、灵芝、葡萄籽与1倍量β-CD研磨混匀,加入西洋参粉,1.5倍量甘露醇、3%甜菊糖、0.5%薄荷香精、1.5%橘子香精,研磨混匀,95%乙醇为润湿剂制粒,干燥,整粒,1%硬脂酸镁为润滑剂,压片。(3)建立参灵力伸咀嚼片的质量标准,在TLC色谱中能检测出葡萄籽、红景天和西洋参的有效成分；HPLC方法学考察结果表明线性、精密度、稳定性、重现性以及准确度均符合要求。(4)肝微粒体体外孵育结果显示葡萄籽、红景天和灵芝提取物均具有抑制白藜芦醇葡萄糖醛酸化的作用,且抑制作用具有剂量依赖性,IC50值分别为0.001%,0.030%和0.006%,其中葡萄籽的抑制效果最好；而肠外翻模型的结果显示葡萄籽、红景天和灵芝对白藜芦醇的葡萄糖醛酸化无影响,方差结果显示无显著性差异(P>0.05)；体内验证实验与肠外翻的结果一致,加入方药提取物后白藜芦醇葡萄糖醛酸化产物和原型药物的AUC与单独给药白藜芦醇相比无显著性差异(P>0.05)。结论：处方中红景天、葡萄籽和灵芝的提取工艺合理,数据可靠；制成的咀嚼片能够有效改善口感,方便病人服用。参灵力伸咀嚼片符合2010年版药典片剂项下规定,完成了质量标准拟定,测定方法稳定可靠。方药提取物对白藜芦醇葡萄糖醛酸化影响的实验表明,肝微粒体模型与肠外翻模型的结果不一致,分析其原因可能为肝微粒体体外孵育法虽然可以排除体内诸多的干扰因素,直接观察到代谢酶对底物的代谢,但该法所得的结果与体内代谢的一致性方面存在不足,需要进一步实验的验证。而肠外翻模型保持了完整的组织和黏膜特性,体内实验结果与肠外翻一致,因此,初步确定方药提取物对白藜芦醇的吸收代谢基本无影响。