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本文通过酶解处理的方法,从五谷虫油和鸦胆子油中得到具有更高抗肿瘤活性的脂类药效成分。在单因素条件优化的基础上,采用PB实验筛选条件,并通过响应面法优化,获得脂肪酸含量最高的酶解工艺条件。其中鸦胆子油的最佳酶解工艺条件为:酶解时间7h,酶解温度38.8℃,缓冲溶液pH 8.0,另外缓冲溶液、石油醚和酶添加量为5.0mL/g、1.0mL/g及12mg/g,在该条件下鸦胆子油的水解率63.42%;五谷虫油的最佳条件为:酶解时间16h40m,酶解温度39.5℃,料液比1:7.65,缓冲溶液pH 8.0,缓冲液与有机相体积比3:2,酶添加量10mg/g,在该条件下五谷虫油的水解率95.36%。五谷虫油及其酶解产物对小鼠S180肉瘤的抑制作用进行了研究。五谷虫油在高给药剂量时有一定的抗肿瘤作用;酶解产物的高/低剂量都显示出一定的抗肿瘤效果,且有着明显的量效关系。其中五谷虫油酶解产物高剂量组对小鼠S180肉瘤的抑制率达到了46.0%,接近阳性对照组的抑制率。同时,同样具有抗肿瘤活性的五谷虫油不皂化物的提取工艺也经过优化,最终得到:碱处理时间16.5min,碱处理温度56.8℃,添加过量5%的碱溶液和10mL/g石油醚,使用盐溶液量(0.5mol/L)为42mL/g破乳,得到不皂化物的酸值和提取率分别为70.21mgKOH/g和58.05%。同时得到其HPLC分离条件:使用Agilent XDB C18(4.6mm×150mm,5μm),水(0.03%乙酸)-甲醇淋洗体系梯度洗脱。流动相流速1mL/min,紫外检测240nm。