背景:左旋一叶萩碱是从大戟科家族植物中分离的一种天然产物。对于左旋一叶萩碱诱导人类白血病细胞株HL-60凋亡的研究,预示着它可能成为一种有效且低毒的抗肿瘤药物。目的:本研究旨在观察左旋一叶萩碱诱导HL-60细胞的凋亡情况,并探讨其诱导HL-60细胞的凋亡的分子机制。方法:常规体外培养人白血病HL-60细胞株,取对数生长期的细胞传代24h后加入不同浓度左旋一叶萩碱处理后,用CCK-8法测定细胞增殖活性;在透射电镜下观察细胞凋亡的形态学特征;使用Annexin V FITC染色流式细胞术检测左旋一叶萩碱处理后HL-60细胞凋亡率;采用流式细胞仪分析细胞周期;实时荧光定量PCR法检测PTEN、PI3K、AKT、mTOR在mRNA水平表达变化情况。结果:左旋一叶萩碱可以抑制HL-60细胞增殖,并且呈浓度和时间依赖性(P<0.05)。其中,其24h、48h、72h的IC50分别为47.88、23.85、18.87μmol/L,透射电镜观察结果表明左旋一叶萩碱可以诱导HL-60细胞出现凋亡,同时发生G1期阻滞。另外,研究还发现随着药物浓度的上升,PI3K/AKT/mTOR信号转导通路上的基因表达明显增强。结论:左旋一叶萩碱可能是通过调节PI3K/AKT/mTOR信号转导通路上基因的表达诱导HL-60细胞凋亡。左旋一叶萩碱是一种潜在的抗癌药物。