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麻叶千里光(Senecio cannabifolius Less.)又名宽叶返魂草，为菊科(Compositae)千里光属(Senecio L.)多年生草本植物，主要分布于我国东北、河北等地及朝鲜、日本、前苏联远东地区，生长于山沟林缘及湿草甸上。本品味苦、性凉，具有散瘀、止血、止痛的功效，在民间被广泛用于病毒性感冒、各类炎症的治疗。以该植物为原料的中药制剂现有肺宁颗粒、返魂草注射剂等。该属植物的化学成分特征是含有吡咯里西啶类生物碱(pyrrolizidine alkaloids)，此类生物碱对人、家畜的肝脏具有很大的毒性，并且存在潜在的致癌危险。2004年美国、欧洲各药品监督管理部门对中国出口的同属植物千里光(S. scandens Buch.-Ham.ex D.Don)的各种制剂进行了封杀。为了解决本品显著疗效与较大毒性之间的矛盾，配合长春华康制药有限公司对该品种的二次开发，我们对麻叶千里光抗菌有效成分进行了较为详细的研究。 药效学实验结果表明，麻叶千里光水提取物具有较明显的抗菌、抗病毒作用，显著的解热、镇痛、抗炎、祛痰、止咳、平喘及增强免疫的作用，并有一定的抗过敏作用。其药效作用与临床作用一致。 本论文以革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)和阴性菌大肠杆菌(Escherichia coli)为受试菌，采用体外抑菌圈法追踪抗菌活性部分，利用各种色谱技术，从麻叶千里光全草的水提醇沉物中，分离得到了52个化合物。根据理化性质和谱学数据鉴定了其中30个化合物的结构。其中新化合物有10个，分别为麻叶千里光碱A(Cannabiloid A, E-10)、麻叶千里光碱B(Cannabiloid B, B-6)、麻叶千里光碱C(Cannabiloid C, B-9)、麻叶千里光碱D(Cannabiloid D, B-10)、麻叶千里光苷A(Cannabiside A, E-15)、麻叶千里光苷B(Cannabiside B, B-2)、麻叶千里光苷C(Cannabiside C, B-5)、麻叶千里光苷D(Cannabiside D, B-13)、麻叶千里光苷E(Cannabiside E, B-20)、麻叶千里光内酯A(Cannabilactone A, C-4)；一个新天然产物：4-(吡咯烷-2-酮基)-苯基乙酸(4-(pyrrolidin-2-one)-phenyl acetic acid, C-1)。首次从千里光属植物(Senecio L.)中分离得到了14个化合物，它们分别是：对-羟基苯乙酸甲酯(methyl ρ-hydroxy ben-zeneacetate, E-3)、3，4-二羟基苯甲酸(3，4-dihydroxy benzoic acid, E-4)、2，5-沈阳药科大学博士学位论文中文摘要二经基苯乙酸(2，5一ihyd『OXyl benzeneaCetic aeid，E一5)、2，5一二轻基苯乙酸甲酷(mathyl一2，5劝hydroxy benzeneacetate，E一8)、3一轻基礴一甲氧基苯甲酸(3一hydroXy礴-mathoXy benzoie aeid，E一11)、5一轻基毗陡一2一甲酸甲醋(methyl一5一hydrOXy.2一Pyridine-ca由oXylate，E一13)、(6R，7as)6一HydroXy一7，7a一dihydro一2(6H)一benzofuranone(E一14)、2一(1，4一二轻基环己烷基)一乙酸(2一(1，4一dihydroxycyclohexanyl)一acetie aeid，E一16)、3一轻基环己酸(3一hydroxyeyelohexanecarboXylie aeid，E一17)、4一轻基苯甲醛(4一hydroxybenzaldehyde，B一14)、节基一O一奋L一口比喃阿拉伯糖基(1一6)井D一毗喃葡萄糖昔(benZyl6一O一全L一arabinoPyranosyl一声D一glucoPyranoside，B一16)、(6S，95)6一轻基一3一酮一a-紫罗兰醇一g一。声。一葡萄糖昔((65，95)9.0.声D习Iucopyranosy.oxy-6一hydroX梦3一OxO一企ionol，B一18)、(65，gR)6一轻基一3一酮一a-紫罗兰醇一9一O咨D一葡萄糖普((65，gR)9.0咨D一lu-eoPyranosyloXy一hydroxy-3一oxo一份ionol，B一19)、消旋丁香脂素((士)liriodendrin，C一2)。还有3个其他已知化合物:对一经基苯乙酸(P-hydroxy benzeneaCetic acid，E一1)、对-二苯酚(1，4一benzenediol，E一2)、邻轻基苯甲酸(o一hyd『OXy benzoic acid，E一9)、对经基苯甲酸(P-hydroXy benzoie aeid，E一12)、p一谷街醇(p一s如St6rol，C毛)。 体外抑菌实验表明，除水层外，各萃取部分均显抑菌活性，其中乙酸乙醋部分活性最强，能够显著抑制革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌、枯草芽抱杆菌)，对革兰氏阴性大肠杆菌作用较弱。有效成分的分离鉴定结果显示，酚酸类物质是本品主要抗菌活性物质，利用比浊法测定化合物E一1~E一12的最小抑菌浓度(Mlc)，并对其构效关系进行了初步的讨论。 一般药理学研究显示，在高、中、低剂量下麻叶千里光提取物对试验动物中枢神经系统、心血管系统、呼吸系统无明显影响;急性毒性、长期毒性试验表明麻叶千里光提取物基本无毒。 本文采用均匀设计安排实验，通过高效液相色谱法和分光光度法测定麻叶千里光提取物中绿原酸、咖啡酸、寡糖的含量，以此作为指标，考察了粉碎程度、加水量、提取时间、提取次数、醇沉密度、醇沉浓度等6个因素对三者提取率的影响，实验结果用UROS软件系统和人工神经智能网络技术(art币eia!neura!ne七~O水，ANN)进行处理，优选出三者合理的提取工艺，为生产工艺参数的选择提供了实验依据。为了对该产品的生产进行质量监控，建立一个产品质量检验的方法，我们采用非水电位滴定法对本品的水提醇沉物?