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目的：研究当归补血汤吸收成分及其对大鼠离体胸主动脉的作用及其机制。方法：建立UPLC-MS/MS方法探索分析该方灌胃大鼠吸收入血浆的成分。采用离体血管张力实验方法,记录血浆成分单／合用对60mM KCL预收缩血管环张力的变化及不同工具药对单成分作用的影响。结果：1.服用该方大鼠血浆中阿魏酸(FA, m/z192.94>133.97)、黄芪甲苷(AS-Ⅳ, m/z807.38>627.38)、芒柄花素(FOR, m/z266.96>252)、毛蕊异黄酮(CAL, m/z282.97>268.03)浓度分别是123.10+3.21、54.32土1.24、17.41+0.36与14.34±0.35ng/ml。2.四者单／合用在各浓度下与溶剂对照组比较均有浓度依赖性舒张作用(P<0.05),且前三者内皮完整组强于去内皮组(P<0.05)。3.经L-NAME孵浴后,前三者舒血管作用与无工具药处理组比较有统计学差异(P<0.05), CAL比较后无统计学差异(P>0.05)。4.经Indo孵浴后,AS-Ⅳ、FOR作用与无工具药处理组比较有统计学差异(P<0.05), FA、CAL比较后无统计学差异(P>0.05)。5.分别经Gli、4-AP、BaCl2孵浴后,AS-Ⅳ、CAL作用与无工具药处理组比较均有统计学差异(P<0.05)；分别经Gli、BaCl2孵浴后,FOR作用与无工具药处理组比较均有统计学差异(P<0.05),而用4-AP孵浴后(?)统计学意义(P>0.05)；分别经Gli、4-AP、BaCl2孵浴后,FA与无工具药处理组比较均无统计学差异(P>0.05)。结论：1. UPLC-MS/MS可快速、准确、稳定定性定量大鼠灌胃当归补血汤后血浆中四种成分。2.入血成分FA、AS-Ⅳ、FOR、CAL可能是当归补血汤舒血管的药效物质基础。四者均有舒血管作用,合用时舒血管作用最强。3.FA舒张血管的机制有内皮依赖性,可能与内皮舒张因子NO有关,与PGl2及KATP、KV、KIR等钾离子通道无关。4.AS-IV舒张血管的机制有内皮依赖性,可能与内皮产生的NO、PGl2及KATP、KV、KIR等钾离子通道有关。5.FOR舒张血管有内皮依赖性,可能与内皮产生的NO、PGl2及KAIP、KIR钾离子通道有关,与Kv无关。6. CAL舒张血管无内皮依赖性,可能与内皮舒张因子NO、PGl2无关,与KAT、KV、KIR等钾离子通道关系有关。